RS-246204

RS-246204用途

RS-246204是一种R-spondin-1替代化合物，能够在不使用R-spondin-1蛋白的情况下启动肠的类器官。

RS-246204作用

体外活性：以高浓度添加R-spondin-1蛋白质以启动和维持类器官。 RS-246204是一种R-spondin-1替代品，可以在没有R-spondin-1的培养基中促进肠道的初始形成和生长。用RS-246204生长的肠细胞具有与用R-spondin-1生长的肠细胞相似的分化能力以及自我更新能力。此外，RS-246204衍生的肠细胞可以成功地产生毛喉素诱导的肿胀和基于类器官的上皮至间充质转换模型。体内活性：RS-246204在DSS诱导的结肠炎模型中显着增加BrdU +细胞和体重。这些结果表明RS-246204激活Lgr5干细胞中的R-spondin依赖性途径，从而增强增殖或抗细胞凋亡作用，促进肠上皮再生并降低疾病严重程度。

RS-246204名称

[ CAS 号 ]:
878451-87-7

[ 中文名 ]:
RS-246204

[ 英文名 ]:
RS-246204

[英文别名 ]:

RS-246204生物活性

[ 描述 ]:

RS-246204是一种R-spondin-1替代化合物,能够在不使用R-spondin-1蛋白的情况下启动肠的类器官。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

以高浓度添加R-spondin-1蛋白质以启动和维持类器官。 RS-246204是一种R-spondin-1替代品,可以在没有R-spondin-1的培养基中促进肠道的初始形成和生长。用RS-246204生长的肠细胞具有与用R-spondin-1生长的肠细胞相似的分化能力以及自我更新能力。此外,RS-246204衍生的肠细胞可以成功地产生毛喉素诱导的肿胀和基于类器官的上皮至间充质转换模型[1]。

[体内研究]

RS-246204在DSS诱导的结肠炎模型中显着增加BrdU +细胞和体重。这些结果表明RS-246204激活Lgr5干细胞中的R-spondin依赖性途径,从而增强增殖或抗细胞凋亡作用,促进肠上皮再生并降低疾病严重程度[1]。

[动物实验]

小鼠[1]给7周龄C57Bl / 6小鼠在饮用水中处理2.5％硫酸葡聚糖钠5天。在DSS暴露结束时腹膜内施用RS-246204（在DMSO中10mg / kg）。每24小时重复RS-246204治疗5天。进行疾病活动的每日评估，包括测量体重和评估粪便稠度。最后一次注射RS-246204后第二天处死小鼠。在处死前24小时腹膜内给予BrdU（50mg / kg盐水）[1]。

[参考文献]

[1]. Nam MO, et al. Effects of a small molecule R-spondin-1 substitute RS-246204 on a mouse intestinal organoid culture. Oncotarget. 2017 Dec 26;9(5):6356-6368.

[相关活性小分子]

RS-246204物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₃N₅O₂S

[ 分子量 ]:
339.372

[ 精确质量 ]:
339.079010

[ LogP ]:
2.80

[ 折射率 ]:
1.784

[ 储存条件 ]:
2-8℃