Mpro inhibitor N3

Mpro inhibitor N3用途

Mpro抑制剂N3是一种有效的SARS-CoV-2 Mpro抑制剂,EC50值为16.77µM。Mpro抑制剂N3显示出对HCoV-229E、FIPV、IBV和MHV-A59[1][2][3]的抗病毒活性。

Mpro inhibitor N3作用

冠状病毒主要蛋白酶（Mpro）抑制剂（体外MHV-A29，HCoV-229E和FOPV复制的IC50值分别为2.7、4和8.8μM）。在MHV噬菌斑减少试验中抑制病毒细胞感染。在噬菌斑减少试验中（IC50 = 16.8μM）也抑制SARS-CoV-2病毒细胞进入。

Mpro inhibitor N3名称

[ CAS 号 ]:
884650-98-0

[ 英文名 ]:
Mpro inhibitor N3

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Mpro inhibitor N3生物活性

[ 描述 ]:

Mpro抑制剂N3是一种有效的SARS-CoV-2 Mpro抑制剂,EC50值为16.77µM。Mpro抑制剂N3显示出对HCoV-229E、FIPV、IBV和MHV-A59[1][2][3]的抗病毒活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[体外研究]

Mpro抑制剂N3(0-100µM)具有抗病毒活性,对 SARS冠状病毒2型的第50周值为 16.77µM[1]Mpro抑制剂N3(0-50µM；14小时)抑制病毒生长,对 HCoV-229E、FIPV和 MHV-A59型的国际50值分别为 4、 8.8、2.7µM[2]

[体内研究]

Mpro抑制剂N3(0-0.64µM；3,6小时)在鸡胚胎中表现出抗国际广播公司的抗病毒活性[3]。动物模型：鸡胚胎[3]剂量：0-0.64µM给药：3,6小时,IBV M41病毒滴度为100-EID50。结果：表明N3能够穿透细胞,抑制IBV病毒的复制,可能在感染开始时,3小时组的PD50为0.13μmol,6小时组为0.17μmol。

[参考文献]

[1]. Jin Z, et al. Structure of Mpro from SARS-CoV-2 and discovery of its inhibitors. Nature. 2020 Jun;582(7811):289-293.

[2]. Yang H, et al. Design of wide-spectrum inhibitors targeting coronavirus main proteases. PLoS Biol. 2005 Oct;3(10):e324.

[3]. Xue X, et al. Structures of two coronavirus main proteases: implications for substrate binding and antiviral drug design. J Virol. 2008 Mar;82(5):2515-27.