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IPR-803

IPR-803用途

IPR-803 是一种有效的 uPAR•uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定,具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。

IPR-803名称

[ CAS 号 ]:
892243-35-5

[ 英文名 ]:
IPR-803

IPR-803生物活性

[ 描述 ]:

IPR-803 是一种有效的 uPAR•uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定,具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 0.2 μM (PPI)[1]

[体外研究]

IPR-803阻断乳腺癌细胞系MDA-MB-231的侵袭,并抑制细胞外基质(ECM)的基质金属蛋白酶(MMP)分解[1]。IPR-803损害MDA-MB-231细胞粘附和迁移[1]。IPR-803诱导细胞粘附的浓度依赖性损伤,IC50约为30μM[1]。IPR-803抑制MDA-MB-231细胞生长,IC50为58μM[1]。IPR-803(0-200μM；3天)阻断MDA-MB-231细胞的侵袭,并且由于化合物的细胞毒性,大多数细胞侵袭的抑制不太可能[1]。IPR-803(1-50μM；24小时)对细胞凋亡或坏死没有显着影响[1]。IPR-803(50μM；30分钟)显示MAPK磷酸化的抑制[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0μM,50μM,150μM,200μM孵育时间：3天结果：显示在50μM观察到的90%的侵袭阻断。

[体内研究]

IPR-803(200mg/kg；例如,每周三次；持续5周)损害乳腺癌转移,但对治疗和未治疗之间的体重差异没有统计学意义[1]。IPR-803的口服生物利用度低至4%,即使在肿瘤组织中10小时后仍保持高浓度[1]。IPR-803的半衰期(t1/2)为5小时[1]。动物模型：具有MDA-MB-231细胞的NSG小鼠异种移植[1]剂量：200mg/kg给药：口服强饲法；每周三次；持续5周结果：肺转移受损。动物模型：NOD/SCID小鼠[1]剂量：200mg/kg(药代动力学研究)给药：口服给药结果：t1/2=5小时。

[参考文献]

[1]. Mani T, et al. Small-molecule inhibition of the uPAR•uPA interaction: synthesis, biochemical, cellular, in vivo pharmacokinetics and efficacy studies in breast cancer metastasis. Bioorg Med Chem. 2013 Apr 1;21(7):2145-55.

IPR-803物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₃N₃O₄

[ 分子量 ]:
453.49

IPR-803

IPR-803用途

IPR-803名称

IPR-803生物活性

IPR-803物理化学性质

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