PROTAC BRD9-binding moiety 5

PROTAC BRD9-binding moiety 5用途

PROTAC BRD9结合部分5是一种选择性BRD9粘合剂,IC50值为4.20μM,可用于合成PROTAC。PROTAC BRD9结合部分5对癌细胞具有抗增殖活性[1]。

PROTAC BRD9-binding moiety 5名称

[ CAS 号 ]:
893633-37-9

[ 英文名 ]:
PROTAC BRD9-binding moiety 5

PROTAC BRD9-binding moiety 5生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC BRD9结合部分5是一种选择性BRD9粘合剂,IC50值为4.20μM,可用于合成PROTAC。PROTAC BRD9结合部分5对癌细胞具有抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD9:4.2 μM (IC50)


[体外研究]

PROTAC BRD9结合部分5(化合物7)(0-250μM；48h)对Jurkat、MDA-MB-231、A375和HCT-116具有抗增殖活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Jurkat、MDA-MB-231、A375和HCT-116浓度：0-250μM孵育时间：48小时结果：显示出对Jurkat,MDA-MB-231,A375和HCT-116的抗增殖活性,IC50分别为77±7μM、125±8μM、133±5μM和145±3μM。

[参考文献]

[1]. Pierri M, et al. Introducing structure-based three-dimensional pharmacophore models for accelerating the discovery of selective BRD9 binders. Bioorg Chem. 2022 Jan;118:105480.

PROTAC BRD9-binding moiety 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H18N6O

[ 分子量 ]:
346.39

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