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TMCB

TMCB用途

TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂,对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.

TMCB名称

[ CAS 号 ]:
905105-89-7

[ 中文名 ]:
4,5,6,7-Tetrabromo-2-(dimethylamino)-1H-benzimidazole-1-acetic acid

[ 英文名 ]:
TMCB

[英文别名 ]:

TMCB生物活性

[ 描述 ]:

TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂,对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

[ 靶点 ]

CK2α:83 nM (Ki)

CK2α':21 nM (Ki)


[体外研究]

TMCB对纯化的CK2全酶CK2α2β2的抑制作用,Ki值为10.1nm。此外,用表面显示的亚型CK2全酶测定了Ki值,结果显示CK2α2β2的Ki值为31.1nm,CK2α2β2的Ki值为19.6nm。CKα和CK2α′在相应的全酶背景下的表面显示可用于识别选择性化合物[1]。

[参考文献]

[1]. Bollacke A, Nienberg C, Borgne ML, Jose J. Toward selective CK2alpha and CK2alpha' inhibitors: Development of a novel whole-cell kinase assay by Autodisplay of catalytic CK2alpha'. J Pharm Biomed Anal. 2016;121:253-260.

TMCB物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H9Br4N3O2

[ 分子量 ]:
534.82400

[ 精确质量 ]:
530.74300

[ PSA ]:
58.36000

[ LogP ]:
4.23690

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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