1-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-N-[5-[(S)-(2-CHLOROPHENYL)[(3R)-3-HYDROXY-1-PYRROLIDINYL]METHYL]-2-THIAZOLYL]-CYCLOPROPANECARBOXAMIDE

用途

VRT-534靶向连接蛋白26(Cx26)。Vrt-534表现出与重组WT Cx26和突变体Cx26 K188N的剂量响应性结合,EC50值分别为19μM和5μM。Vrt-534可用于与听力损伤相关的研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
926664-32-6

[ 英文名 ]:
1-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-N-[5-[(S)-(2-CHLOROPHENYL)[(3R)-3-HYDROXY-1-PYRROLIDINYL]METHYL]-2-THIAZOLYL]-CYCLOPROPANECARBOXAMIDE

生物活性

[ 描述 ]:

VRT-534靶向连接蛋白26(Cx26)。Vrt-534表现出与重组WT Cx26和突变体Cx26 K188N的剂量响应性结合,EC50值分别为19μM和5μM。Vrt-534可用于与听力损伤相关的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

Cx26:19 μM (EC50)


[体外研究]

VRT-534(化合物3)(50μM；24小时)可以恢复 HeLa细胞的活力[1] 细胞活力测定[1]细胞系：HeLa细胞浓度：50μM培养时间：24小时结果：对HeLa细胞中的Cx26突变体L90P和F161S具有修复作用。

[参考文献]

[1]. Wang D, et al. A Chemical Chaperone Restores Connexin 26 Mutant Activity. ACS Pharmacol Transl Sci. 2023 Jun 1;6(7):997-1005.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.510±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 分子式 ]:
C25H24ClN3O4S

[ 分子量 ]:
497.99

[ 精确质量 ]:
497.11800

[ PSA ]:
112.16000

[ LogP ]:
4.36240

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标题：【1-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-N-[5-[(S)-(2-CHLOROPHENYL)[(3R)-3-HYDROXY-1-PYRROLIDINYL]METHYL]-2-THIAZOLYL]-CYCLOPROPANECARBOXAMIDE】1-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-N-[5-[(S)-(2-CHLOROPHENYL)[(3R)-3-HYDROXY-1-PYRROLIDINYL]METHYL]-2-THIAZOLYL]-CYCLOPROPANECARBOXAMIDE CAS号:926664-32-6【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/926664-32-6_1097249.html