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Osilodrostat (LCI699)

Osilodrostat (LCI699)用途

Osilodrostat (LCI699) 是人11β-羟化酶和醛固酮合成酶的有效抑制剂,IC50分别值为2.5 和0.7nM。

Osilodrostat (LCI699)名称

[ CAS 号 ]:
928134-65-0

[ 中文名 ]:
Osilodrostat

[ 英文名 ]:
Osilodrostat

[英文别名 ]:

osilodrostat
4-(quinolin-3-ylmethyl-amino)-benzenesulfonamide
Novartis LCI699
UNII-5YL4IQ1078
3-<N-(4'-Amidosulfonylphenyl)aminomethyl>quinoline

Osilodrostat (LCI699)生物活性

[ 描述 ]:

Osilodrostat (LCI699) 是人11β-羟化酶和醛固酮合成酶的有效抑制剂,IC50分别值为2.5 和0.7nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 盐皮质激素受体

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 2.5 nM (human 11β-hydroxylase), 0.7 nM (aldosterone synthase)[1]

[体内研究]

Osilodrostat和pasireotide单一疗法与垂体和肾上腺,肝脏和卵巢/输卵管的组织学和平均重量的显着变化相关。 Osilodrostat单独与肾上腺皮质肥大和肝细胞肥大有关。结合使用,osilodrostat/pasireotide不会加剧任何靶器官的变化,并改善单药治疗后观察到的肝脏和肾上腺变化。 osilodrostat和pasireotide的Cmax和AUC0-24h以近似剂量成比例的方式增加[1]。 Osilodrostat治疗可降低库欣病患者的尿中游离皮质醇;在第22周,78.9％的患者尿液游离皮质醇正常。用osilodrostat治疗通常耐受性良好[2]。

[动物实验]

大鼠：将60只雄性大鼠和60只雌性大鼠随机分为单性别组，每日服用帕瑞肽（0.3mg / kg /天，皮下注射），osilodrostat（20mg / kg /天，口服），osilodrostat / pasireotide组合（低剂量，1.5 / 0.03毫克/千克/天;中剂量，5 / 0.1毫克/千克/天;或高剂量，20 / 0.3毫克/千克/天），或载体13周[1]。

[参考文献]

[1]. Li L, et al. Osilodrostat (LCI699), a potent 11β-hydroxylase inhibitor, administered in combination with the multireceptor-targeted somatostatin analog pasireotide: A 13-week study in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 2015 Aug 1;286(3):224-33.

[2]. Fleseriu M, et al. Osilodrostat, a potent oral 11β-hydroxylase inhibitor: 22-week, prospective, Phase II study in Cushing's disease. Pituitary. 2016 Apr;19(2):138-48.

[相关活性小分子]

Osilodrostat (LCI699)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
433.8±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₀FN₃

[ 分子量 ]:
227.237

[ 闪点 ]:
216.2±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
227.085876

[ PSA ]:
41.61000

[ LogP ]:
1.13

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.664

[ 储存条件 ]:
-20℃

Osilodrostat (LCI699)

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