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JK-P3

更新时间:2024-02-28 11:08:56

JK-P3结构式
JK-P3结构式
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常用名 JK-P3 英文名 JK-P3
CAS号 942655-44-9 分子量 323.35
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 499.6±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H17N3O3 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 255.9±28.7 °C
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 JK-P3用途


JK-P3是一种有效的泛VEGFR2抑制剂,VEGFR2、FGFR1和FGFR3的IC50分别为7.83μM、27μM和5.18μM。JK-P3在体外可抑制VEGF-A刺激的VEGFR2激活和细胞内信号传导,也可抑制内皮细胞单层伤口闭合和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶活性。JK-P3具有抗血管生成活性[1]。

 JK-P3名称

中文名 JK-P3
英文名 JK-P3
英文别名 更多

 JK-P3生物活性

描述 JK-P3是一种有效的泛VEGFR2抑制剂,VEGFR2、FGFR1和FGFR3的IC50分别为7.83μM、27μM和5.18μM。JK-P3在体外可抑制VEGF-A刺激的VEGFR2激活和细胞内信号传导,也可抑制内皮细胞单层伤口闭合和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶活性。JK-P3具有抗血管生成活性[1]。
相关类别
靶点

VEGFR2:7.83 μM (IC50)

FGFR1:27 μM (IC50)

FGFR3:5.18 μM (IC50)

体外研究 JK-P3(0.01-10μM;1小时)抑制VEGF-A介导的VEGFR2磷酸化和下游信号传导[1]。JK-P3(0.01-10μM;16小时)在0.01-1μM范围内不抑制HUVEC细胞增殖,在10μM范围内表现出轻微的抑制活性[1]。JK-P3(1和10μM;1小时)不会显著抑制1μM处VEGF-A刺激的内皮管形成,但几乎完全抑制10μM处VEGF-A存在时内皮细胞形成细长中空管的能力【1】。Western Blot分析细胞系:原代内皮细胞(用25 ng/mL VEGF-A处理7.5 min)[1]浓度:0.01、0.1、1和10μM培养时间:1小时结果:几乎完全抑制VEGFR2 Y1175磷酸化,也抑制VEGF-A刺激的PLCγ1、Akt和ERK1/2磷酸化。细胞增殖试验细胞系:HUVEC【1】浓度:0.01、0.1、1和10μM孵育时间:16小时结果:0.01~1μM不能抑制内皮细胞增殖,但在某些较低浓度下可引起细胞增殖的轻微但显著增加。
参考文献

[1]. Kankanala J, et al. A combinatorial in silico and cellular approach to identify a new class of compounds that target VEGFR2 receptor tyrosine kinase activity and angiogenesis. Br J Pharmacol. 2012;166(2):737-748.

 JK-P3物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 499.6±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H17N3O3
分子量 323.35
闪点 255.9±28.7 °C
精确质量 323.126984
LogP 3.42
外观性状 固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.641
储存条件 0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

 JK-P3安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 JK-P3英文别名

Benzamide, 3,4-dimethoxy-N-(3-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-
3,4-Dimethoxy-N-(3-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide
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