JK-P3结构式
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常用名 | JK-P3 | 英文名 | JK-P3 |
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CAS号 | 942655-44-9 | 分子量 | 323.35 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 499.6±45.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C18H17N3O3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 255.9±28.7 °C | |
符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
JK-P3用途JK-P3是一种有效的泛VEGFR2抑制剂,VEGFR2、FGFR1和FGFR3的IC50分别为7.83μM、27μM和5.18μM。JK-P3在体外可抑制VEGF-A刺激的VEGFR2激活和细胞内信号传导,也可抑制内皮细胞单层伤口闭合和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶活性。JK-P3具有抗血管生成活性[1]。 |
中文名 | JK-P3 |
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英文名 | JK-P3 |
英文别名 | 更多 |
描述 | JK-P3是一种有效的泛VEGFR2抑制剂,VEGFR2、FGFR1和FGFR3的IC50分别为7.83μM、27μM和5.18μM。JK-P3在体外可抑制VEGF-A刺激的VEGFR2激活和细胞内信号传导,也可抑制内皮细胞单层伤口闭合和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶活性。JK-P3具有抗血管生成活性[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
VEGFR2:7.83 μM (IC50) FGFR1:27 μM (IC50) FGFR3:5.18 μM (IC50) |
体外研究 | JK-P3(0.01-10μM;1小时)抑制VEGF-A介导的VEGFR2磷酸化和下游信号传导[1]。JK-P3(0.01-10μM;16小时)在0.01-1μM范围内不抑制HUVEC细胞增殖,在10μM范围内表现出轻微的抑制活性[1]。JK-P3(1和10μM;1小时)不会显著抑制1μM处VEGF-A刺激的内皮管形成,但几乎完全抑制10μM处VEGF-A存在时内皮细胞形成细长中空管的能力【1】。Western Blot分析细胞系:原代内皮细胞(用25 ng/mL VEGF-A处理7.5 min)[1]浓度:0.01、0.1、1和10μM培养时间:1小时结果:几乎完全抑制VEGFR2 Y1175磷酸化,也抑制VEGF-A刺激的PLCγ1、Akt和ERK1/2磷酸化。细胞增殖试验细胞系:HUVEC【1】浓度:0.01、0.1、1和10μM孵育时间:16小时结果:0.01~1μM不能抑制内皮细胞增殖,但在某些较低浓度下可引起细胞增殖的轻微但显著增加。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 499.6±45.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C18H17N3O3 |
分子量 | 323.35 |
闪点 | 255.9±28.7 °C |
精确质量 | 323.126984 |
LogP | 3.42 |
外观性状 | 固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal |
蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.641 |
储存条件 | 0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热 |
Benzamide, 3,4-dimethoxy-N-(3-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)- |
3,4-Dimethoxy-N-(3-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide |