QS11

QS11是ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白的抑制剂。

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QS11结合并抑制ADP-核糖基化因子1(ARFGAP1)的GTP酶活化蛋白,表明QS11通过对蛋白质运输的影响调节Wnt /β-连环蛋白信号传导。 QS11(2.5μM)在Wnt-3a CM存在下激活Super(8X)TOPFlash报告基因200倍,而单独Wnt-3a处理使报告基因活性增加40倍。在没有Wnt-3a的情况下,QS11仅使报告基因活性增加2倍。 QS11显示有效活性(EC50 =0.5μM),对HEK293和人原代成纤维细胞几乎没有细胞毒性。 QS11有效减少转移性人乳腺癌细胞的体外迁移[1]。

通过使用GGA结合测定来测量ARF-GTP水平。用指定浓度的QS11或QS11-NC处理NIH 3T3细胞36小时。在ARF测定裂解缓冲液[50mM Tris·HCl（pH 7.5），100mM NaCl，2mM MgCl 2,0.1％SDS，0.5％脱氧胆酸钠，1％Triton X-100,10％甘油和蛋白酶抑制剂中裂解细胞。 ]。 GTP结合的ARF通过其与GST融合蛋白的结合来测定，所述GST融合蛋白含有ARF效应子GGA3的GAT区域的VHS结构域[1]。

[1]. Zhang Q, et al. Small-molecule synergist of the Wnt/beta-catenin signaling pathway. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 1;104(18):7444-8.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白