t-TUCB

UC-1728 是兔子可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 有效的抑制剂,兔子肝脏中测得其 IC50 值为 2 nM。

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IC50: 2 nM (rabbit sHE)[1].

在接受LPS注射的两组患者的治疗眼中均观察到瞳孔,固定瞳孔,但注射后6小时UC-1728/LPS治疗组的瞳孔光反射评分差异仅显着增加[1] ]。用浓度为10和30 mg/kg的UC-1728(t-TUCB)预处理可显着预防ISO诱导的心脏重量增加和CK-MB和LDH水平的升高(p <0.05),表明其对ISO诱导的心脏保护作用。心脏损伤。在3mg/kg时,po UC-1728仅显示出对心脏重量变化的显着保护。与对照相比,用浓度为3,10和30mg/kg的UC的UC-1728预处理显着降低了ISO诱导的梗塞面积(p <0.05)。计算出的这些剂量的减少百分比分别为15.90％,46.60％和40.44％[2]。用UC-1728抑制sEH与一只具有蹄板炎的马的疼痛评分的显着改善相关,所述蹄板炎的疼痛对于标准护理疗法是难以治愈的。没有注意到不良反应[3]。

小鼠[1]将18只雄性SPF新西兰白兔（2.6-3.2Kg）随机分成3组，每组6只兔。第1组中的兔子在右眼内部注射20μL无菌PBS（阴性对照），并且所有其他兔子在20μLPBS中接受100ng LPS。第2组和第3组每天一次用抗炎药或载体治疗，按照以下方案：在摄入前LPS或PBS注射前24小时，注射当天和注射后24小时。第2组接受UC-1728（3mg / kg，SC），第3组仅接受PEG400载体（0.9mL，皮下，（SC））。为了限制术后不适，在麻醉恢复后将兔子返回笼子之前立即给予全身性丁丙诺啡（0.03 mg / kg SC），然后在最初24小时内每6-12小时给药一次，并根据需要持续使用。研究[1]。

[1]. McLellan GJ, et al. Effect of a Soluble Epoxide Hydrolase Inhibitor, UC1728, on LPS-Induced Uveitis in the Rabbit. J Ocul Biol. 2016 Jan;4(1).

[2]. Shrestha A, et al. Soluble epoxide hydrolase inhibitor, t-TUCB, protects against myocardial ischaemic injury in rats. J Pharm Pharmacol. 2014 Sep;66(9):1251-8.

[3]. Guedes AG, et al. Use of a soluble epoxide hydrolase inhibitor as an adjunctive analgesic in a horse with laminitis. Vet Anaesth Analg. 2013 Jul;40(4):440-8.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白