(E/Z)-BCI 盐酸盐

(E/Z)-BCI 盐酸盐用途

(E/Z)-BCI hydrochloride 是一种 DUSP6 抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI hydrochloride 通过激活 Nrf2 信号轴和抑制 NF-κB 通路,减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。

(E/Z)-BCI 盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
95130-23-7

[ 中文名 ]:
(E/Z)-BCI盐酸盐

[ 英文名 ]:
(E/Z)-BCI hydrochloride

[英文别名 ]:

MFCD16875416

(E/Z)-BCI 盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

(E/Z)-BCI hydrochloride 是一种 DUSP6 抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI hydrochloride 通过激活 Nrf2 信号轴和抑制 NF-κB 通路,减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

DUSP6[1]

[体外研究]

(E/Z)-BCI盐酸盐(2-10μM; 72小时)在胃上皮细胞GES1,GC细胞系和AGS细胞系中以时间和剂量依赖性方式显着降低细胞活力[2]。 (E/Z)-BCI盐酸盐(0.5-4μM; 24小时)显着抑制LPS激活的巨噬细胞中DUSP6的表达[1]。 (E/Z)-BCI盐酸盐降低ROS产生并激活LPS激活的巨噬细胞中的Nrf2途径[1]。细胞增殖测定[2]细胞系：胃上皮细胞GES1,GC细胞系(HGC27,SGC7901,MKN45,BGC823,MGC803,SNU216,NUGC4),AGS细胞系浓度：2μM,4μM,6μM,8μM, 10μM孵育时间：72小时结果：细胞活力以时间和剂量依赖性方式显着降低。蛋白质印迹分析[1]细胞系：RAW264.7巨噬细胞(通过LPS激活的巨噬细胞)浓度：0.5μM,1μM,2μM,4μM孵育时间：24小时结果：DUSP6蛋白在LPS活化中显着下调巨噬细胞。

[体内研究]

(E/Z)-BCI盐酸盐增强(35mg/kg; ip注射;每7天一次,持续4周)增强PDX模型中的顺铂功效[2]。动物模型：源自患者的异种移植物(PDX)模型(4至5周龄雌性BALB/c裸鼠)[2]剂量：35mg/kg给药：ip注射;每7天一次,持续四周结果：与单独用任一种药剂治疗的PDX模型小鼠的肿瘤相比,处理的PDX模型加CDDP的肿瘤重量显着受到抑制。

[参考文献]

[1]. Zhang F, et al. DUSP6 Inhibitor (E/Z)-BCI Hydrochloride Attenuates Lipopolysaccharide-Induced Inflammatory Responses in Murine Macrophage Cells via Activating the Nrf2 Signaling Axis and Inhibiting the NF-κB Pathway. Inflammation. 2019 Apr;42(2):672-681.

[2]. Wu QN,et al. Pharmacological inhibition of DUSP6 suppresses gastric cancer growth and metastasis and overcomes cisplatin resistance. Cancer Lett. 2018 Jan 1;412:243-255.

(E/Z)-BCI 盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
484.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₄ClNO

[ 分子量 ]:
353.89

[ 闪点 ]:
161.3ºC

[ 精确质量 ]:
352.14700

[ PSA ]:
29.10000

[ LogP ]:
2.32480

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密闭，干燥

(E/Z)-BCI 盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

(E/Z)-BCI 盐酸盐安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

(E/Z)-BCI 盐酸盐文献

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Cell Res. 24(9) , 1091-107, (2014)

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