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Swinholide A

Swinholide A用途

猪苓内酯A是一种结合肌动蛋白的海洋聚酮,可使肌动蛋白二聚,Kd约为50 nM[1]。猪脑磷脂A是一种破坏微丝的海洋毒素,可稳定肌动蛋白二聚体并切断肌动蛋白丝。猪脑磷脂A破坏细胞的肌动蛋白细胞骨架。抗真菌活性[2]。

Swinholide A名称

[ CAS 号 ]:
95927-67-6

[ 英文名 ]:
Swinholide A

[英文别名 ]:

Swinholide A生物活性

[ 描述 ]:

猪苓内酯A是一种结合肌动蛋白的海洋聚酮,可使肌动蛋白二聚,Kd约为50 nM[1]。猪脑磷脂A是一种破坏微丝的海洋毒素,可稳定肌动蛋白二聚体并切断肌动蛋白丝。猪脑磷脂A破坏细胞的肌动蛋白细胞骨架。抗真菌活性[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

[体外研究]

首先从冲绳岛海洋海绵Theonella swinhoei中分离得到的猪脑磷脂A使肌动蛋白二聚[1]。从marien海绵Theonella swinhoei中分离得到的猪脑磷脂A对多种癌细胞系具有高度的细胞毒性[2]。猪瘟肽A破坏培养细胞的肌动蛋白细胞骨架,以每肌动蛋白二聚体一个猪瘟肽A分子的结合化学计量比,在体外分离聚合和非聚合缓冲液中的肌动蛋白二聚体,并以高度协同性快速切断F-肌动蛋白[2]。细胞活力测定[2]细胞系:Balb/c 3T3和Swiss 3T3细胞浓度:5-100 nM培养时间:1-24 h结果:指数生长的细胞暴露于10 nM下24 h,呈树枝状排列,具有弥漫性细胞质染色和荧光斑点结构。在2-4小时后,微丝束开始部分细胞收缩或树枝化和缩小,在浓度为10-50 nM时,应力纤维在5-7小时内完全消失。在浓度为80nm的条件下,在1h内使培养的小鼠胚胎3T3成纤维细胞变圆。

[参考文献]

[1]. Inji Shin,et al. Total Synthesis of Swinholide A: An Exposition in Hydrogen-Mediated C-C Bond Formation. J Am Chem Soc. 2016 Nov 2;138(43):14246-14249.

[2]. M R Bubb, et al. Swinholide A is a microfilament disrupting marine toxin that stabilizes actin dimers and severs actin filaments. J Biol Chem. 1995 Feb 24;270(8):3463-6.

Swinholide A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.15 g/cm3

[ 沸点 ]:
1249.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C78H132O20

[ 分子量 ]:
1389.87

[ 闪点 ]:
307.3ºC

[ 精确质量 ]:
1388.93000

[ PSA ]:
288.28000

[ LogP ]:
9.96570

[ 外观性状 ]:
无色油状或非晶形的固体

[ 折射率 ]:
1.549

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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