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BR351

BR351用途

BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂, 抑制MMP2,MMP8, MMP9,MMP13的 IC50 分别为4,2,11,50 nM。是正电子发射断层扫描成像活化MMP分子的潜在工具。

BR351名称

[ CAS 号 ]:
960113-85-3

[ 中文名 ]:
BR351

[ 英文名 ]:
BR351

BR351生物活性

[ 描述 ]:

BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂, 抑制MMP2,MMP8, MMP9,MMP13的 IC50 分别为4,2,11,50 nM。是正电子发射断层扫描成像活化MMP分子的潜在工具。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-9:11 nM (IC50)

MMP-2:4 nM (IC50)

MMP-8:2 nM (IC50)

MMP13:50 nM (IC50)

[体内研究]

[18F] BR351在血浆中快速代谢,注射后15分钟保留20.28％±5.41％的完整示踪剂[2]。

[参考文献]

[1]. Wagner S, et al. Novel fluorinated derivatives of the broad-spectrum MMP inhibitors N-hydroxy-2(R)-[[(4-methoxyphenyl)sulfonyl](benzyl)- and (3-picolyl)-amino]-3-methyl-butanamide as potential tools for the molecular imaging of activated MMPs with PET. J Med Chem. 2007 Nov 15;50(23):5752-64.

[2]. Vazquez N, et al. Evaluation of [18 F]BR420 and [18 F]BR351 as radiotracers for MMP-9 imaging in colorectal cancer. J Labelled Comp Radiopharm. 2017 Jan;60(1):69-79.

BR351物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅FN₂O₅S

[ 分子量 ]:
424.49

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

BR351安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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