Fc 11a-2

Fc 11a-2用途

Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS；HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。

Fc 11a-2名称

[ CAS 号 ]:
960119-75-9

[ 英文名 ]:
Fc 11a-2

Fc 11a-2生物活性

[ 描述 ]:

Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS；HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> NOD样受体(NLR)
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Fc 11a-2(10μM)抑制用 三磷酸腺苷激活的 脂多糖(HY-D1056)引发的 THP-1蛋白细胞中释放 IL-1β和 IL-18,IC50约 10μM[1]

[体内研究]

Fc 11a-2(3-30 mg/kg；口服; 从第 1.天到第 10天) 剂量依赖性地减轻由 决策支持系统诱导的体重减轻和结肠长度缩短[2]。 动物模型：C57BL/6小鼠用2.5%DSS诱发结肠炎[2]剂量：3、10、30 mg/kg给药：口服；从第1天到第10天结果：在10和30 mg/kg的剂量下,显著减轻了疾病进展过程中的体重损失。10和30 mg/kg时结肠中髓过氧化物酶(MPO)活性低于溶媒处理组。显著降低疾病活动指数、组织病理学评分和髓过氧化物酶活性。

[参考文献]

[1]. Liangkun Pan, et al. Synthesis and Biological Evaluation of Novel Benzimidazole Derivatives and Analogs Targeting the NLRP3 Inflammasome. Molecules. 2017 Jan 30;22(2):213.  

[2]. Wen Liu, et al. A novel benzo[d]imidazole derivate prevents the development of dextran sulfate sodium-induced murine experimental colitis via inhibition of NLRP3 inflammasome. Biochem Pharmacol. 2013 May 15;85(10):1504-12.  

[3]. Biswadeep Das, et al. Promise of the NLRP3 Inflammasome Inhibitors in In Vivo Disease Models. Molecules. 2021 Aug 18;26(16):4996.  

Fc 11a-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H16N2

[ 分子量 ]:
236.31

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