BI605906

BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK

研究领域 >> 其他

IKKβ:380 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

BI605906是IKKβ的抑制剂,具有更高的选择性。当在0.1mM ATP下测定时,BI605906在体外抑制IKKβ,IC50值为380nM。 100多种受试者中抑制的唯一其他蛋白激酶,包括IKKα,IKKε和TBK1,是胰岛素样生长因子1(IGF1)受体(IC50 =7.6μM)。 BI605906部分抑制IL-1刺激的IKKε/ TBK1活化[1]。在原代小鼠肝细胞中,二甲双胍处理3小时抑制TNFα诱导的NF-κB负调节因子IκB的降解,同时以剂量依赖性方式调节AMPK和MTOR信号传导。对IκB的影响程度与BI605906相当。与二甲双胍不同,BI605906(10μM)不抑制mTOR下游的信号传导,也不激活AMPK。二甲双胍和BI605906(10μM)均强烈抑制CINC-1/CXCL1,CXCL2,IL-1β和IL-6的TNF-α依赖性表达[2]。

将原代肝细胞在无血清培养基中培养过夜，然后在有或没有2mM二甲双胍和TNF-α的情况下刺激3小时。此外，在裂解和免疫印迹之前，将细胞与/不与10μMBI605906或100nM雷帕霉素一起孵育[2]。

[1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104.

[2]. Cameron AR, et al. Anti-Inflammatory Effects of Metformin Irrespective of Diabetes Status. Circ Res. 2016 Aug 19;119(5):652-65.

白藜芦醇 | N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺 | N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-A]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺盐酸盐 | N-(6-氯-7-甲氧基-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-8-基)-2-甲基-3-吡啶羧酰胺 | ACHP盐酸盐 | TPCA-1 | IKK-16,选择性IKK抑制剂 | IMD-0354 | LY2409881 | 4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺 | 海湾65-1942盐酸盐 | IKK(epsilon)-IN-1 (IKKE-IN-1) | AZD3264 | PS-1145 | IKK-IN-1