69431-87-4

• 常用中文名：Setomimycin
• 常用英文名：Setomimycin
• CAS号：69431-87-4
• 分子式：C₃₄H₂₈O₉
• 分子量：580.58
• 发布时间：2016-01-12 04:02:11
• 更新时间：2024-01-17 19:32:24
• 塞托霉素是一种强效抗生素。塞托霉素抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型Mpro酶,IC50值为12.02µM。濑户霉素具有抗炎和抗氧化特性。塞托霉素具有抗增殖和抗肿瘤活性[1][2]。

名称

• 英文名: 4-acetyl-10-(1-acetyl-2,5,10-trihydroxy-2-methyl-4-oxo-1,3-dihydroanthracen-9-yl)-8,9-dihydroxy-3-methyl-4H-anthracen-1-one
• 英文别名: AM-2947; Setomimycin

物化性质

• 密度: 1.479g/cm3
• 沸点: 841.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₄H₂₈O₉
• 分子量: 580.58
• 闪点: 476.8ºC
• 精确质量: 580.17300
• PSA: 169.43000
• LogP: 5.30760
• 折射率: 1.73

生物活性

• 描述: 塞托霉素是一种强效抗生素。塞托霉素抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型Mpro酶,IC50值为12.02µM。濑户霉素具有抗炎和抗氧化特性。塞托霉素具有抗增殖和抗肿瘤活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: 12.02 µM (SARS-CoV-2 Mpro)[1]

• 体外研究: 塞托霉素(0.01-1µM)以剂量依赖性方式抑制细胞因子 βIL-1、IL-6和 肿瘤坏死因子-α的释放以及一氧化氮的释放在 脂多糖刺激的 生264.7细胞中[1] 塞托霉素(化合物1)显示出抗菌活性,对 金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、黄微球菌的 麦克风分别为 8、 4、16、4μg/mL[2]。西托霉素(0-100µM；5天) 显示出抗增殖活性并抑制集落形成[2] 塞托霉素(4,5.5,7µM)降低 p-MEK、p-ERK、Bcl-2的蛋白表达,增加 第4部分的表达[2] 细胞增殖测定[2]细胞系：A549；HOP-92；Panc-1；MiaPaca-2细胞浓度：0-100µM孵育时间：44小时结果：显示出抗增殖活性,A549的IC50为11.45,>100,48,4.57µM；HOP-92；Panc-1；MiaPaca-2细胞。蛋白质印迹分析[2]细胞系：MCF-7,HCT-116细胞浓度：4,5.5,7µM孵育时间：结果：降低p-MEK、p-ERK、Bcl-2的蛋白表达,增加Par-4的表达,呈剂量依赖性。
• 体内研究: 西托霉素(20 mg/kg；腹腔注射隔天给药两周) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[2] 动物模型：6周,25-30g,雌性BALB/c小鼠(4T1细胞)[2]剂量：20mg/kg给药：腹腔注射。；结果：原发性肿瘤重量减少(76%),体积减少(90.5%)。
• 参考文献:

  [1]. Manhas RS, et al. Setomimycin as a potential molecule for COVID‑19 target: in silico approach and in vitro validation. Mol Divers. 2023 Apr;27(2):619-633.

  [2]. Manhas RS, et al. Isolation and anticancer activity evaluation of rare Bisaryl anthraquinone antibiotics from novel Streptomyces sp. strain of NW Himalayan region. Chem Biol Interact. 2022 Sep 25;365:110093.