英文名 | 2-(2-chloro-5-methylsulfanylphenyl)-1-methyl-1-(3-methylsulfanylphenyl)guanidine |
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英文别名 |
CNS-5161
2-[2-chloro-5-(methylsulfanyl)phenyl]-1-methyl-1-[3-(methylsulfanyl)phenyl]guanidine |
描述 | CNS-5161是一种新型NMDA离子通道拮抗剂,与NMDA受体/离子通道位点相互作用,对谷氨酸的作用产生非竞争性阻断。 |
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相关类别 | |
靶点 |
NMDA receptor/ion channel[1] |
体外研究 | CNS-5161(CNS 5161)是哺乳动物大脑中谷氨酸受体NMDA亚群的一种新的选择性非竞争性拮抗剂。CNS-5161在体外对NMDA离子通道具有强大的抑制活性,并且能够取代大鼠脑突触体膜制剂中[3H]MK-801与1.8nM Ki的结合[1]。 |
体内研究 | 在新生大鼠NMDA体内兴奋性毒性模型中,CNS-5161(CNS 5161)通过腹膜内(i.p.)途径以4mg/kg的ED80保护其免受外源性N-甲基-D-天冬氨酸的坏死作用。CNS-5161在4 mg/kg腹腔注射时对DBA/2小鼠的听源性癫痫发作也显示出91%的抑制作用,并且在新生大鼠缺氧/缺血性脑损伤后具有神经保护作用[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.25g/cm3 |
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沸点 | 529.2ºC at 760 mmHg |
分子式 | C16H18ClN3S2 |
分子量 | 351.92 |
闪点 | 273.8ºC |
精确质量 | 352.07100 |
PSA | 91.66000 |
LogP | 5.25770 |
蒸汽压 | 2.77E-11mmHg at 25°C |
折射率 | 1.627 |