| 英文名 | Lobradimil |
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| 英文别名 |
H-Arg-Pro-Hyp-Gly-b-(2-thienyl)-Ala-Ser-Pro-Tyr(Me)-()-Arg-OH
LabradiMil,LabrodiMil,RMP-7,LobradiMil RMP 7 (Hyp3,b-(2-thienyl)-Ala5,Tyr(Me)8-()-Arg9)-Bradykinin |
| 描述 | Lobradimil(RMP 7)是一种合成的缓激肽类似物,是一种有效的选择性缓激肽B2受体激动剂(Ki:0.54 nM)。洛巴地尔增加血脑屏障的通透性。洛巴地尔可用于脑肿瘤的研究[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
Bradykinin B2 Receptor (B2R):0.54 nM (Ki) |
| 体外研究 | 洛巴地尔诱导RBME细胞内游离钙水平增加[3]。洛巴地尔(0.01-0.5nM,15分钟)增加了人脑微血管内皮细胞(HMBEC)单层的通透性[4]。 |
| 体内研究 | 洛巴地尔(2.5mg/kg推注加10mg/kg/h,持续90分钟)增加了植入RG2胶质瘤细胞的大鼠的脑肿瘤通透性,并显示出降压作用[2]。动物模型：RG2胶质瘤细胞植入大鼠[2]剂量：1.5-18μg/kg给药：静脉滴注,0.05 mL/min,持续15分钟结果：卡铂(HY-17393)摄入增加(高达80%),呈剂量依赖性。 |
| 密度 | 1.53 |
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| 分子式 | C49H75N15O12S |
| 分子量 | 1098.28000 |
| 精确质量 | 1097.54000 |
| PSA | 454.41000 |
| LogP | 0.79560 |
| 折射率 | 1.702 |