1254036-66-2

• 常用中文名：GSK2292767
• 常用英文名：GSK2292767
• CAS号：1254036-66-2
• 分子式：C₂₄H₂₈N₆O₅S
• 分子量：512.58100
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI3K
• 发布时间：2016-01-19 08:51:13
• 更新时间：2024-01-02 17:54:35
• GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ的抑制剂,pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。

名称

• 英文名: N-{5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]methyl}-1,3-oxazo l-2-yl)-1H-indazol-6-yl]-2-methoxy-3-pyridinyl}methanesulfonamide
• 英文别名: N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]methyl}-1,3-oxazol-2-yl)-1H-indazol-6-yl]-2-(methyloxy)-3-pyridinyl]methanesulfonamide; AZD 4547; QCR-89; N-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-2H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]benzamide; GSK2292767

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈N₆O₅S
• 分子量: 512.58100
• 精确质量: 512.18400
• PSA: 143.85000
• LogP: 4.36090
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ的抑制剂,pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PI3Kδ:10.1 (pIC50)

• 体外研究: 在大鼠PK研究中,GSK2292767在体内表现出高清除率(50 mL/min/kg)和较低的口服生物利用度(F<2%)[1]。在兔心室楔形试验中,GSK2292767(0.01-1μM)对QT间期、Tp-e或QRS无影响,且无明显的TdP心律失常风险[1]。GSK2292767用35μg/kg的ED50在棕色挪威大鼠急性OVA模型中防止Th2驱动大鼠肺部的嗜酸性粒细胞募集[1]。
• 参考文献:

  [1]. Down K, et, al. Optimization of Novel Indazoles as Highly Potent and Selective Inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinase δ for the Treatment of Respiratory Disease. J Med Chem. 2015 Sep 24; 58(18): 7381-99.