461000-66-8

• 常用中文名：Eact
• 常用英文名：Eact
• CAS号：461000-66-8
• 分子式：C₂₂H₂₄N₂O₅S
• 分子量：428.50100
• 发布时间：2017-11-03 05:01:26
• 更新时间：2024-01-08 22:36:52
• Eact 是一种选择性强的 TMEM16A 激活剂,直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道,产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。

名称

• 中文名: 3,4,5-三甲氧基-N-(2-甲氧基乙基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)苯甲酰胺
• 英文名: N-(2-methoxyethyl)-N-(4-phenyl-2-thiazolyl)-3,4,5-trimethoxybenzeneacetamide
• 英文别名: MFCD03115431

物化性质

• 密度: 1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 595.9±60.0 ℃(Predicted)
• 分子式: C₂₂H₂₄N₂O₅S
• 分子量: 428.50100
• 精确质量: 428.14100
• PSA: 98.36000
• LogP: 4.12910
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Eact 是一种选择性强的 TMEM16A 激活剂,直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道,产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。
• 体外研究: Eact以TRPV1依赖性方式引发瘙痒和疼痛相关行为。Eact以浓度依赖性方式激活表达mTRPV1的HEK293T细胞中的膜电流,EC50为11.6±2.5μM.TMEM16A激活剂Eact激活天然和重组TRPV1通道[1]。
• 参考文献:

  [1]. Liu S, et al. Eact, a small molecule activator of TMEM16A, activates TRPV1 and elicits pain- and itch-related behaviours. Br J Pharmacol. 2016 Apr;173(7):1208-18.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危害码 (欧洲): Xn
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport