850717-64-5

• 常用中文名：BX517
• 常用英文名：BX517
• CAS号：850717-64-5
• 分子式：C₁₅H₁₄N₄O₂
• 分子量：282.29700
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PDK-1
• 发布时间：2017-09-17 02:56:45
• 更新时间：2024-01-10 14:21:04
• BX517 是一种有效的，选择性的 PDK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。

名称

• 中文名: BX517
• 英文名: Urea, N-[2,3-dihydro-2-oxo-3-[1-(1H-pyrrol-2-yl)ethylidene]-1H-indol-5-yl]
• 英文别名: 5-Ureido-3-[1-(pyrrol-2-yl)ethylidene]indolin-2-one; Urea, [2,3-dihydro-2-oxo-3-[1-(1H-pyrrol-2-yl)ethylidene]-1H-indol-5-yl]-; PDK-1 INHIBITOR II; BX517

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₄N₄O₂
• 分子量: 282.29700
• 精确质量: 282.11200
• PSA: 100.01000
• LogP: 3.29940
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BX517 是一种有效的,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 6 nM (PDK1)

• 体外研究: BX-517阻断肿瘤细胞中Akt的激活,IC50为0.1-1.0μM[1]。 BX-517阻断具有亚微摩尔效力的细胞中的AKT2活化。 BX-517对一组7种额外的Ser/Thr和Tyr激酶具有100倍的选择性或更好的效果[2]。
• 参考文献:

  [1]. Islam I, et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 2: optimization of BX-517. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3819-25.

  [2]. Islam I, et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 1: design, synthesis and biological activity. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3814-8.