497061-48-0

• 常用中文名：3-氨基-N-(2-溴-4,6-二氟苯基)-6,7-二氢-5H-环戊[b]噻吩并[3,2-e]吡啶-2-羧酰胺
• 常用英文名：DC_AC50
• CAS号：497061-48-0
• 分子式：C₁₇H₁₂BrF₂N₃OS
• 分子量：424.26200
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-12-03 11:40:00
• 更新时间：2024-01-12 21:01:46
• DC_AC50 是 Atox1 和 CCS (铜伴侣蛋白) 的双抑制剂。抑制细胞内铜伴侣可作为减少/防止获得性化疗耐药的一种策略。

名称

• 中文名: 3-氨基-N-(2-溴-4,6-二氟苯基)-6,7-二氢-5H-环戊烷并[b]噻吩[3,2-e]吡啶-2-甲酰胺
• 英文名: 3-amino-N-(2-bromo-4,6-difluorophenyl)-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]thieno[3,2-e]pyridine-2-carboxamide
• 英文别名: dc_ac50

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₂BrF₂N₃OS
• 分子量: 424.26200
• 精确质量: 422.98500
• PSA: 96.25000
• LogP: 5.31440
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: DC_AC50 是 Atox1 和 CCS (铜伴侣蛋白) 的双抑制剂。抑制细胞内铜伴侣可作为减少/防止获得性化疗耐药的一种策略。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: DCAC50的IC50值为9.88μM、 12.57美元μM、 5.96美元μM和6.68μM分别存在于犬Abrams、犬D1、人HOS和人MG63)细胞中[1]。直流电AC50(0-10μM) -如磷酸组蛋白H3表达降低和细胞周期分析所示,经处理的细胞有丝分裂活性显著降低[1]。直流电AC50(10μM) 增强卡铂诱导的OSA细胞凋亡并降低细胞存活率[1]。DC-AC50诱导3和10细胞周期阻滞μM剂量和DC-AC50单独诱导S期细胞剂量增加[1]。直流电AC50(3μM) 抑制犬和人OSA细胞的迁移和分化[1]。直流电AC50(2.5-10μM) 以剂量依赖性方式高效抑制癌细胞增殖(人肺癌H1299细胞、白血病K562细胞、乳腺癌MDA-MB-231细胞和头颈癌212LN细胞)。DC_-AC50对人正常肺上皮BEAS-2B细胞或乳腺MCF-10A细胞的增殖没有明显的抑制作用[2]。细胞活力测定[1]细胞系：犬OSA(Abrams,D1)和人OSA(HOS,MG63)细胞。浓度：0-10μM。孵育时间：72h。结果：OSA细胞活力呈剂量依赖性下降。凋亡分析[1]细胞系：Abrams和HOS细胞。浓度：1、3、10μ米(10μ卡铂)。孵育时间：24小时。结果：卡铂可诱导细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Jordon M Inkol, et al. Inhibition of copper chaperones sensitizes human and canine osteosarcoma cells to carboplatin chemotherapy. Vet Comp Oncol. 2020 Dec;18(4):559-569.

  [2]. Jing Wang, et al. Inhibition of human copper trafficking by a small molecule significantly attenuates cancer cell proliferation. Nat Chem. 2015 Dec;7(12):968-79.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi