862505-00-8

862505-00-8结构式

常用中文名：5-[2-(1,1-二甲基乙基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-胺
常用英文名：Ralimetinib
CAS号：862505-00-8
分子式：C₂₄H₂₉FN₆
分子量：420.53
相关类别：信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
发布时间：2018-12-18 21:14:51
更新时间：2024-01-03 16:45:19
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。

中文名	5-[2-(1,1-二甲基乙基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-胺
英文名	5-[2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2-dimethylpropyl)imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine
英文别名	UNII-73I34XW4HD 5-[2-tert-butyl-5-(4-fluoro-phenyl)-1H-imidazol-4-yl]-3-(2,2-dimethyl-propyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylamine Ralimetinib 3-(2,2-Dimethylpropyl)-5-[4-(4-fluorophenyl)-2-(2-methyl-2-propanyl)-1H-imidazol-5-yl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine LY2228820 5-(2-(tert-butyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl)-3-(2,2-dimethylpropyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine 3H-Imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine, 5-[2-(1,1-dimethylethyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2-dimethylpropyl)-

描述	Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	p38β MAPK:3.2 nM (IC50) p38α MAPK:5.3 nM (IC50)
参考文献	[1]. Campbell RM, et al. Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2014 Feb;13(2):364-74.

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506-68-3

~74%

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文献：ELI LILLY AND COMPANY Patent: WO2005/75478 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 49 ; WO 2005/075478 A1

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630-19-3

~59%

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文献：ELI LILLY AND COMPANY Patent: WO2005/75478 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 55-56 ; WO 2005/075478 A1

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