11041-12-6

• 常用中文名：考来烯胺
• 常用英文名：Colestyramine
• CAS号：11041-12-6
• 分子式：C₂₁H₃₀ClN
• 分子量：331.923
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 调节血脂药
• 发布时间：2018-07-09 19:20:18
• 更新时间：2024-01-02 16:34:56
• Cholestyramine 是胆汁酸结合树脂,它可以抑制肠胆汁酸吸收导致增加粪便胆汁酸排泄,进而又增加胆固醇胆汁酸合成。

名称

• 中文名: 考来烯胺
• 英文名: cholestyramine resin
• 中文别名: 考来烯胺; 高电泳用; 消胆胺树脂; 消胆胺脂; 消胆胺; 考来烯胺树脂
• 英文别名: colestyramin; CHOLESTYRAMINE RESIN; 4-[3-(4-Ethylphenyl)butyl]-N,N,N-trimethylanilinium chloride; Benzenaminium, 4-[3-(4-ethylphenyl)butyl]-N,N,N-trimethyl-, chloride (1:1); cholestyraminechloride; cuemid; polystyrenebenzyltrimethylaminoniumchloride; quantalan; MFCD00130784; CHOLESTYRAMINE; EINECS 234-270-8; DOWEX 1 X 2 CL-FORM; Colestyramine

物化性质

• 分子式: C₂₁H₃₀ClN
• 分子量: 331.923
• 精确质量: 331.206665
• 储存条件:

  密封于阴凉干燥处。

• 稳定性:

  遵照规格使用和储存则不会分解。

• 水溶解性: Insoluble in water, in methylene chloride and in ethanol (96 per cent).
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：126.92

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：408.7

  3、 等张比容（90.2K）：1022.9

  4、 表面张力（dyne/cm）：39.2

  5、 极化率（10^-24cm³）：50.31

• 更多:

  1. 性状：无可用

  2. 密度（g/mL,25/4℃）： 无可用

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

  4. 熔点（ºC）：无可用

  5. 沸点（ºC,常压）：无可用

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）： 无可用

  7. 折射率： 无可用

  8. 闪点（ºC）： 无可用

  9. 比旋光度（º）：无可用

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

  13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用

  14. 临界温度（ºC）：无可用

  15. 临界压力（KPa）：无可用

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

  17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用

  18. 爆炸下限（%,V/V）： 无可用

  19. 溶解性：无可用

生物活性

• 描述: Cholestyramine 是胆汁酸结合树脂,它可以抑制肠胆汁酸吸收导致增加粪便胆汁酸排泄,进而又增加胆固醇胆汁酸合成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: 考来烯胺(考来烯胺)是一种胆汁酸结合树脂,可以抑制肠道胆汁酸的吸收,从而导致胆汁酸从胆固醇中合成增加[1]。结果显示单独GSPE治疗和与Colestyramine(CHY)共同施用,与单独的Colestyramine(CHY)施用相比,调节BA,胆固醇和TG代谢的方式不同。值得注意的是,GSPE减少肠顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白(Asbt)基因表达,而考来烯胺(CHY)显着诱导表达。与对照相比,用GSPE或考来烯胺(CHY)给药强烈诱导肝脏BA生物合成基因表达,特别是胆固醇7α-羟化酶(Cyp7a1),而共同给药进一步增强表达。用Colestyramine(CHY)治疗诱导肠和肝胆固醇基因表达,而与GSPE共同给药减弱了Colestyramine(CHY)诱导肝脏但不在肠道中的增加。考来烯胺(CHY)还诱导肝脏脂肪生成基因表达,其通过与GSPE共同施用而减弱[2]。
• 动物实验: 在7周龄时购买小鼠并使其适应一周。在8周龄时给予小鼠对照或2％的考来烯胺（考来烯胺） - 补充饮食4周（每组n = 18）。每周记录每只小鼠的体重。 4周后，将每组中的小鼠随机分配到两个治疗组之一，并用载体（水）或GSPE（250mg / kg）口服强饲，并在14小时后终止（每个实验组n = 9）。四个治疗组如下：1。CON：用载体（水）口服强饲14小时后控制饮食4周; 2.GSPE：用250mg / kg GSPE口服强饲14小时后控制饮食4周; 3.CHY考来烯胺（考来烯胺）：2％的考来烯胺（考来烯胺） - 补充饮食4周，然后用载体口服强饲14小时;和4. CHY考来烯胺（消胆胺）+ GSPE：2％消胆胺补充饮食4周，然后用250mg / kg GSPE口服强饲14小时。在异氟烷麻醉下从眼眶丛收集血液，并将肠和肝在液氮中快速冷冻并储存在-80℃直至使用。在14小时实验开始时，将小鼠放入干净的笼子中，并在研究结束时手动收集粪便[2]。
• 参考文献:

  [1]. Maugeais C, et al. rHDL administration increases reverse cholesterol transport in mice, but is not additive on top of ezetimibe or cholestyramine treatment. Atherosclerosis. 2013 Jul;229(1):94-101.

  [2]. Rebecca M. Heidker, et al. Grape Seed Procyanidins and Cholestyramine Differentially Alter Bile Acid and Cholesterol Homeostatic Gene Expression in Mouse Intestine and Liver. PLoS One. 2016; 11(4): e0154305.

毒性和生态

毒理学数据: 1 。 试验方法：口服 摄入剂量： 112毫克/千克/ W型碳 测试对象：人-人 毒性类型：瘤 毒性作用： 1.致癌的RTECS标准 2.结肠肿瘤 2 。 试验方法：口服 摄入剂量： 4 mg/kg/2D-I 测试对象：人力-婴儿 毒性类型：急性 毒性作用： 营养和总代谢-代谢性酸中毒 3 。 试验方法：口服 摄入剂量： 46 mg/kg/39W-I 测试对象：人力-儿童 毒性类型：急性 毒性作用： 1.感官机构和特别感官（嗅觉） -效果，而不是另有规定 2.出血 4 。 试验方法：未报告 摄入剂量： 42 mg/kg/7W-I 测试对象：人力-婴儿 毒性类型：急性 毒性作用：嗜酸性粒细胞增多 5 。 试验方法：口服 摄入剂量： “ 4毫克/千克 测试对象：啮齿动物-鼠 毒性类型：急性 毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值 6 。 试验方法：腹腔 摄入剂量： “ 1600毫克/千克 测试对象：啮齿动物-鼠 毒性类型：急性 毒性作用： 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值 生态学数据: 该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危害码 (欧洲): Xi
• 安全声明 (欧洲): S22-24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 2
• RTECS号: FZ9310000