88039-46-7

• 常用中文名：INF 4E,半胱天冬酶-1和NLRP3炎性体抑制剂
• 常用英文名：INF 4E
• CAS号：88039-46-7
• 分子式：C₁₂H₁₃ClO₃
• 分子量：240.68300
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 NOD样受体(NLR)
• 发布时间：2018-02-12 23:30:20
• 更新时间：2024-04-03 16:26:25
• INF4E是一种有效的NLRP3炎症体抑制剂。INF4E抑制caspase-1和NLRP3 ATP酶活性。INF4E对IR引起的心肌损伤和功能障碍具有保护作用[1][2]。

名称

• 中文名: INF 4E,半胱天冬酶-1和NLRP3炎性体抑制剂
• 英文名: ethyl 2-((2-chlorophenyl)(hydroxy)methyl)acrylate
• 英文别名: 2-[hydroxy(2-chlorophenyl)methyl]acrylic acid ethyl ester; 2-[(2-Chloro-phenyl)-hydroxy-methyl]-acrylic acid ethyl ester

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₃ClO₃
• 分子量: 240.68300
• 精确质量: 240.05500
• PSA: 46.53000
• LogP: 2.49270
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: INF4E是一种有效的NLRP3炎症体抑制剂。INF4E抑制caspase-1和NLRP3 ATP酶活性。INF4E对IR引起的心肌损伤和功能障碍具有保护作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> NOD样受体(NLR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: INF4E(化合物9)以时间和浓度依赖性方式预防ATP和尼日利亚霉素触发的人类THP-1细胞热下垂[3]。
• 体内研究: INF4E显著减少梗死范围和乳酸脱氢酶的释放,并改善缺血后左心室压力[1]。INF4E以时间依赖性方式减弱心肌IR(缺血/再灌注)诱导的NLRP3炎症复合物的形成[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shi Y, et al. NLRP3 inflammasome inhibitor INF39 attenuated NLRP3 assembly in macrophages. Int Immunopharmacol. 2021 Mar;92:107358.

  [2]. Mezzaroma E,et al. NLRP3 Inflammasome Inhibitors in Cardiovascular Diseases. Molecules. 2021 Feb 12;26(4):976.

  [3]. occo M, et al. Electrophilic warhead-based design of compounds preventing NLRP3 inflammasome-dependent pyroptosis. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10366-82.