1000025-07-9

• 常用中文名：Vadadustat
• 常用英文名：Vadadustat
• CAS号：1000025-07-9
• 分子式：C₁₄H₁₁ClN₂O₄
• 分子量：306.70100
• 相关类别： 生物化工 常见氨基酸及蛋白质类药
• 发布时间：2018-01-03 02:27:33
• 更新时间：2024-01-06 10:45:55
• Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。

名称

• 中文名: Vadadustat
• 英文名: vadadustat
• 英文别名: N-[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]glycine; {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carbonyl]-amino}-acetic acid; {[5-(3-chloro-phenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carbonyl]-amino}-acetic acid; {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}-acetic acid; {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridin-2-yl]carbonylamino}acetic acid; {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}acetic acid

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₁ClN₂O₄
• 分子量: 306.70100
• 精确质量: 306.04100
• PSA: 99.52000
• LogP: 2.31290
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: Vadadustat诱导内源性促红细胞生成素合成并增强铁的动员。 Vadadustat在健康志愿者和患有慢性肾病的患者中具有良好的耐受性,其以剂量依赖性方式增加网织红细胞,血浆EPO和Hb水平。用伏达他汀观察到的血浆EPO水平的增加在数量上与在中等高度的生理学上发生的相当,并且显示正常的昼夜模式,在下一次剂量之前返回到基线水平。 Vadadustat通过降低铁调素和增加转铁蛋白水平来改善铁稳态。每日一次口服vadadustat,滴定以增加和维持Hb在目标范围内,可提供优于传统ESAs的多重优势[1]。观察到Vadadustat的半衰期约为4.5小时。总体而言,患者表现出Hb水平增加,从基线时的9.91 g/dL增加到第29天的10.54 g/dL。到第29天,铁蛋白水平从基线时的334.1 ng/mL降至271.7 ng/mL [2]。
• 参考文献:

  [1]. Pergola PE, et al. Vadadustat, a novel oral HIF stabilizer, provides effective anemia treatment in nondialysis-dependent chronic kidney disease. Kidney Int. 2016 Nov;90(5):1115-1122.

  [2]. Gupta N, et al. Hypoxia-Inducible Factor Prolyl Hydroxylase Inhibitors: A Potential New Treatment for Anemia in Patients With CKD. Am J Kidney Dis. 2017 Feb 24. pii: S0272-6386(17)30110-5.