1616391-87-7

• 常用中文名：GSK591
• 常用英文名：EPZ015866(GSK591)
• CAS号：1616391-87-7
• 分子式：C₂₂H₂₈N₄O₂
• 分子量：380.483
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2018-01-05 01:58:27
• 更新时间：2024-01-08 11:00:01
• EPZ015866 (GSK591)是PRMT5选择性抑制剂，和EPZ015666相比，EPZ015866有更强的对PMT酶的抑制作用。

名称

• 中文名: EPZ015866
• 英文名: 2-(Cyclobutylamino)-N-[(2S)-3-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-hydroxypropyl]isonicotinamide
• 英文别名: 4-Pyridinecarboxamide, 2-(cyclobutylamino)-N-[(2S)-3-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-hydroxypropyl]-; 2-(Cyclobutylamino)-N-[(2S)-3-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-hydroxypropyl]isonicotinamide; GSK591; EPZ015866; EPZ-015866

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 648.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₈N₄O₂
• 分子量: 380.483
• 闪点: 345.9±31.5 °C
• 精确质量: 380.221222
• LogP: 3.66
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.645
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: EPZ015866是有效,选择性的蛋白质甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 为22 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 22 nM (PRMT5)[1]

• 参考文献:

  [1]. [1] Kenneth W. Duncan et al. Structure and Property Guided Design in the Identification of PRMT5 Tool Compound EPZ015666. ACS Med. Chem. Lett., 2016, 7 (2), pp 162-166.

  [2]. [2] Elayne Chan-Penebre et al. A selective inhibitor of PRMT5 with in vivo and in vitro potency in MCL models. Nature Chemical Biology 11, 2015, 432-437