1429749-41-6

• 常用中文名：Thiomyristoyl
• 常用英文名：Thiomyristoyl
• CAS号：1429749-41-6
• 分子式：C₃₄H₅₁N₃O₃S
• 分子量：581.8612
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 抗衰老酶
• 发布时间：2018-03-07 19:02:19
• 更新时间：2024-01-10 18:37:59
• Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂，IC₅₀值为28 nM。

名称

• 中文名: Thiomyristoyl
• 英文名: Thiomyristoyl
• 英文别名: MFCD30738003

物化性质

• 分子式: C₃₄H₅₁N₃O₃S
• 分子量: 581.8612
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂,IC50值为28 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  SIRT2:28 nM (IC50)

  SIRT1:98 μM (IC50)

• 体外研究: Thiomyristoyl(TM)是一种有效的SIRT2特异性抑制剂,具有广泛的抗癌活性,但对非癌细胞几乎没有影响。 SIRT2抑制促进c-Myc泛素化和降解,表明TM靶向某些c-Myc驱动的癌症的治疗潜力。 TM可以抑制SIRT2,IC50为28 nM,但抑制SIRT1的IC50值为98μM,即使在200μM时也不抑制SIRT3。 TM抑制三种人乳腺癌细胞系,MCF-7,MDA-MB-468和MDA-MB-231 [1]。
• 体内研究: TM抑制乳腺癌小鼠模型中的肿瘤生长。 TM不会在小鼠中引起显着的毒性,并且在TM处理的小鼠中没有观察到显着的体重减轻。 S5H,来自TM处理的小鼠的肿瘤中乙酰-α-微管蛋白水平在适度但统计学上显着增加,与载体处理的小鼠相比,表明TM确实在体内抑制SIRT2 [1]。
• 细胞实验: 将细胞以每孔3,000-4,000个细胞接种到96孔板中。 24小时后，将测试化合物（硫代豆蔻酰基）加入细胞中至终浓度为1至50μM。然后将细胞温育72小时，并使用CellTiter-Blue活力测定法测量细胞活力。在背景扣除后，将测试化合物存在下的相对细胞活力标准化为载体处理的对照。 GraphPad Prism软件用于确定IC50值。通过慢病毒感染实现SIRT1-7在各种细胞系中的敲减[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jing H, et al. A SIRT2-Selective Inhibitor Promotes c-Myc Oncoprotein Degradation and Exhibits Broad Anticancer Activity. Cancer Cell. 2016 Mar 14;29(3):297-310.