301356-95-6

• 常用中文名：CID5721353
• 常用英文名：CID5721353
• CAS号：301356-95-6
• 分子式：C₁₅H₉BrN₂O₆S₂
• 分子量：457.282
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-04-27 15:46:39
• 更新时间：2024-01-10 22:44:34
• CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂，IC₅₀ 为 212 μM，K_i值为 147 μM。

名称

• 中文名: CID5721353
• 英文名: CID5721353
• 英文别名: BCL6 inhibitor

物化性质

• 分子式: C₁₅H₉BrN₂O₆S₂
• 分子量: 457.282
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂,IC50 为 212 μM,Ki值为 147 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 212 μM (BCL6)[1] Ki: 147 μM(BCL6)[1]

• 体外研究: BCL6是BTB/POZ转录因子家族的成员。 CID5721353(化合物79-6)特异性抑制BCL6阻遏物活性。 CID5721353破坏BCL6转录复合物并重新激活BCL6靶基因。 CID5721353可以特异性杀死原代人DLBCL细胞。 19个BCL6阳性病例中的15个(79％)在125或250μM时响应CID5721353显示出大于25％的活力丧失[1]。
• 体内研究: 为了测试CID5721353(化合物79-6)是否可以在体内作为抗淋巴瘤治疗剂起作用,确定在通过远端部位肠胃外给药后是否能够穿透肿瘤。为此目的,将107个OCI-Ly7细胞注射到10只SCID小鼠的右侧并使其形成肿瘤。一旦肿瘤达到~1.5克,给动物注射IP,单剂量50mg/kg CID5721353在10％DMSO或载体(10％DMSO)中,并在0.5,1,1.5,3,6,12和24小时处死在CID5721353管理之后。收获血液和肿瘤。血清的定量HPLC/MS分析显示IP注射后1小时CID5721353水平达到峰值(至55μg/ mL,相当于122μM浓度)。 CID5721353在肿瘤的1小时时间点也达到其最高峰(24.5 ng/mg),并且在水平急剧下降后,在24小时内逐渐减少[1]。
• 细胞实验: 通过基于EB / AO的方法测定细胞数和活力，并将细胞在含有80％RPMI和20％人血清的培养基中培养48小时，所述培养基补充有抗生素，L-谷氨酰胺和HEPES。将Pimary人弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞一式三份暴露于125和250μM的CID5721353或对照（DMSO）。暴露48小时后，通过使用基于ATP的发光方法和EB / AO测定活力。丢弃对照中具有20％或更高生存力损失的标本[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]在左侧皮下注射6至8周龄雄性SCID小鼠的低通道107人OCI-Ly7细胞。当肿瘤达到1500mm 3时，用DMSO（n = 8）或DMSO（对照，n = 2）中的50mg / kg CID5721353 IP注射小鼠。注射后30分钟，1小时，1.5小时，3小时，6小时，12小时和24小时，在不同时间点采集血液和肿瘤[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cerchietti LC, et al. A small-molecule inhibitor of BCL6 kills DLBCL cells in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2010 Apr 13;17(4):400-11.