1323403-33-3

• 常用中文名：Iberdomide
• 常用英文名：Iberdomide
• CAS号：1323403-33-3
• 分子式：C₂₅H₂₇N₃O₅
• 分子量：449.499
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-03-02 08:54:18
• 更新时间：2024-01-02 17:26:50
• Iberdomide (CC-220)是一种脑胶质细胞调节剂, 临床开发用于治疗系统性红斑狼疮。

名称

• 中文名: Iberdomide
• 英文名: Iberdomide
• 英文别名: UNII:8V66F27X44; Iberdomide; 2,6-Piperidinedione, 3-[1,3-dihydro-4-[[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]methoxy]-1-oxo-2H-isoindol-2-yl]-, (3S)-; (3S)-3-(4-{[4-(4-Morpholinylmethyl)benzyl]oxy}-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 717.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₇N₃O₅
• 分子量: 449.499
• 闪点: 387.9±32.9 °C
• 精确质量: 449.195068
• LogP: 1.07
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.629
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Iberdomide (CC-220) 是 cereblon 调节剂,IC50为60 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Lenalidomide和pomalidomide,靶向脑脊髓炎,是临床上有效治疗癌症的免疫调节药物,包括新诊断和复发的多发性骨髓瘤。 Iberdomide含有一种戊二酰亚胺环,可与脑脊液的试验色氨酸袋结合,也可与一种异吲哚啉酮环结合,可与脑电图和底物相互作用。 Iberdomide治疗导致Ikaros和Aiolos蛋白水平的丧失,EC50为1 nM和0.5 nM [1]。
• 体内研究: Iberdomide(CC-220)目前正在进行2期临床试验,用于治疗复发性和难治性多发性骨髓瘤(MM)的系统性红斑狼疮(SLE)和1b/2a期临床试验[1]。
• 激酶实验: Iberdomide溶于DMSO。在该测定中，将60nM 6Xhis标记的CRBN-DDB1与30nM cy5-缀合的脑脊髓调节剂和3nM LanthaScreen Eu-抗His标签抗体在20mM HEPES pH 7,150mM NaCl，0.005％Tween-20测定中组合。缓冲。通过在340nm处激发并监测615nm和665nm处的发射来观察FRET，并且FRET效率由FRET与非FRET发射的比率确定。滴定竞争性脑脊髓调节化合物（Iberdomide）或DMSO载体并在扫描前孵育10分钟[1]。
• 参考文献:

  [1]. Matyskiela ME, et al. A Cereblon Modulator (CC-220) with Improved Degradation of Ikaros and Aiolos. J Med Chem. 2017 Apr 20.