1914078-41-3

• 常用中文名：eCF506
• 常用英文名：eCF506
• CAS号：1914078-41-3
• 分子式：C₂₆H₃₈N₈O₃
• 分子量：510.643
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 SRC
• 发布时间：2018-05-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-07 18:12:37
• eCF506是高效，有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂， IC₅₀ 值小于0.5 nM。

名称

• 中文名: eCF506
• 英文名: eCF506

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₈N₈O₃
• 分子量: 510.643
• 外观性状: Off-white solid to white solid
• 储存条件: Seal the product in a cool and dry environment,avoiding direct contact with moisture in the air.

生物活性

• 描述: eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: less than 0.5 nM (Src)[1]

• 体外研究: eCF506在MCF7和MDA-MB-231细胞中均诱导非常有效的抗增殖作用。 eCF506在低纳摩尔浓度下抑制SRC和FAK的磷酸化,在100nM时观察到完全抑制。早在进入研究的6小时后,eCF506在10nM时显着降低细胞运动性,与达沙替尼相当。 eCF506专门抑制SFK,对SRC的亚纳摩尔IC50值为YES(IC50 = 0.5,2.1 nM)。重要的是要强调eCF506在ABL与其主要目标SRC之间显示出巨大的活动差异(> 950倍差异)[1]。
• 体内研究: eCF506显示出中等的口服生物利用度(25.3％)。相对于未处理的动物对照,在用eCF506处理的小鼠的异种移植物切片中观察到磷酸-SRCY416的显着减少[1]。
• 细胞实验: 用eCF506或达沙替尼（10nM）处理MDA-MB-231细胞，并在6,12和24小时与未处理的细胞对照（DMSO，0.1％，v / v）比较细胞迁移。使用具有集成刮擦迁移软件模块的IncuCyte-ZOOM显微镜对细胞进行成像和分析[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]体内PD研究在小鼠中HCT116细胞的异种移植模型中进行。皮下注射HCT116细胞，使肿瘤直径增大至3mm。随后，通过口服强饲法每天给予小鼠eCF506（50mg / kg，纳米纯水）或载体（纳米纯水）3天，并在最后一次给药后3小时（n = 4）剔除。切除肿瘤，固定，切片标记为磷酸化SRCY416并用苏木精染色[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fraser C, et al. Rapid Discovery and Structure-Activity Relationships of Pyrazolopyrimidines That Potently Suppress Breast Cancer Cell Growth via SRC Kinase Inhibition with Exceptional Selectivity over ABL Kinase. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4697-710.