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  • 常用中文名:OSS_128167
  • 常用英文名:OSS_128167
  • CAS号:887686-02-4
  • 分子式:C19H14N2O6
  • 分子量:366.32
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 抗衰老酶
  • 发布时间:2018-05-21 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-02 17:26:12
  • OSS_128167 是一个选择性 SIRT6 抑制剂,对于 SIRT6SIRT1SIRT2IC50 值分别为 89,1578 和 751 μM。

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中文名 OSS_128167
英文名 OSS-128167
描述 OSS_128167 是一个选择性 SIRT6 抑制剂,对于 SIRT6,SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 89,1578 和 751 μM。
相关类别
靶点

SIRT6:89 μM (IC50)

SIRT2:751 μM (IC50)

SIRT1:1578 μM (IC50)

体外研究 OSS_128167是一种选择性SIRT6抑制剂,SIRT6,SIRT1和SIRT2的IC50分别为89,1578和751μM。 OSS_128167在微摩尔范围内抑制SIRT6,但显示出有希望的选择性,因为与SIRT1的IC50相比,SIRT6的IC50值约低17倍,与SIRT2相比低9倍[1]。 OSS_128167(200μM)诱导原发性多发性骨髓瘤(MM)细胞(NCI-H929)以及马法兰抗性(LR-5)和多柔比星抗性(Dox40)MM细胞系[2]的化学增敏作用。
激酶实验 根据制造商的说明书[1],通过市售的ELISA试剂盒测量在OSS_128167(100μM,终浓度)存在或不存在下孵育18小时的细胞上清液中的TNF-α水平。
细胞实验 在存在或不存在OSS_128167(100μM,终浓度)的情况下,使用荧光D-葡萄糖类似物2-NBDG在L6细胞中评估葡萄糖摄取18小时[1]。
参考文献

[1]. Parenti MD, et al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804.

[2]. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50.

分子式 C19H14N2O6
分子量 366.32
外观性状 粉末
储存条件 -20℃