151213-16-0

• 常用中文名：BAY-Y 3118
• 常用英文名：BAY-Y 3118
• CAS号：151213-16-0
• 分子式：C₂₀H₂₁ClFN₃O₃
• 分子量：405.850
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-05-26 19:14:43
• 更新时间：2024-01-09 19:02:19
• BAY-Y 3118是一种具有抗菌活性的新氯氟喹诺酮。

名称

• 中文名: BAY-Y 3118
• 英文名: BAY-Y 3118
• 英文别名: 08VLU38WTI; 8-Chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-7-[(4aS,7aS)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid; BAY-Y-3118 FREE BASE; 8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-7-[(4aS,7aS)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid; 3-Quinolinecarboxylic acid, 8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-[(4aS,7aS)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 627.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₁ClFN₃O₃
• 分子量: 405.850
• 闪点: 333.1±31.5 °C
• 精确质量: 405.125549
• LogP: 2.05
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.654
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: BAY-Y 3118是一种具有抗菌活性的新氯氟喹诺酮。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: BAY-Y 3118对流感嗜血杆菌,粘膜炎莫拉氏菌,鲍曼不动杆菌,麦芽黄单胞菌,革兰氏阳性球菌和厌氧菌有效; 50％o菌株(MIC50s)和MIC90s的MIC分别≤0.015和≤0.015,≤0.015和≤0.015,0.03和2,0.25和0.5,0.06和1,以及0.12和0.25μg/ mL [1] 。在2至100mg/L的细胞外浓度下,BAY-Y 3118的细胞浓度与细胞外浓度比高于6.3。 BAY-Y 3118的摄取是快速的,可逆的和不可吸收的。 BAY-Y 3118的细胞内渗透受环境温度和细胞活力的显着影响。 BAY-Y 3118在人多形核白细胞(PMN)内达到高细胞内浓度,并在细胞内保持活性[2]。所有单核细胞增生李斯特菌和其他李斯特菌属的菌株。非常容易受到影响这些生物的MIC范围为0.062至0.25μg/ mL。 BAY-Y 3118在体外快速杀菌,在去除抗生素后3小时发生抗生素后效应。从用BAY-Y 3118处理的感染的L929细胞中消除单核细胞增生李斯特菌,表明对这些细胞中的李斯特菌具有杀菌作用[3]。
• 体内研究: 通过每12小时4mg治疗快速治愈免疫活性小鼠。同时,小鼠血清中白细胞介素6和γ干扰素的水平迅速下降。在免疫活性小鼠中,每12小时用2mg BAY-Y 3118处理导致器官中的listerial计数比每12小时用2mg氨苄青霉素治疗更大的初始减少。 BAY-Y 3118完全消除慢性感染裸鼠的肝脏和脾脏中的单核细胞增生李斯特菌[3]。
• 细胞实验: 制备琼脂平板并在制备后1天内使用。还在组织培养基（含有L-谷氨酰胺和10％胎牛血清的RPMI 1640）中评估细菌生长的抑制。简而言之，在抗生素存在下将10000细胞单核细胞增生李斯特菌EGD孵育8小时。通过在胰蛋白胨琼脂中铺板来确定细菌数量。在该系统中抑制生长的抗生素的最低浓度被认为是组织培养基中的最小有效浓度[3]。
• 动物实验: 小鼠：用BAY-Y 3118（每只动物1,2或4mg，在感染后6小时开始的0.2mL PBS）中每12小时腹膜内处理小鼠。对照动物仅接受0.2mL的PBS。在感染后第1,3和6天，通过颈脱位杀死每组的5只小鼠，并在无菌条件下除去它们的脾脏和肝脏。将器官在等渗盐水中用Tenbroeck组织研磨机匀浆，并在等渗盐水中进一步稀释。每个器官的细菌数量是通过倾注平板技术在胰蛋白胨琼脂中铺板适当稀释的匀浆来确定的[3]。
• 参考文献:

  [1]. Fass RJ, et al. In vitro activity of Bay y 3118, a new quinolone. Antimicrob Agents Chemother. 1993 Nov;37(11):2348-57.

  [2]. García I, et al. Intracellular penetration and activity of BAY Y 3118 in human polymorphonuclear leukocytes. Antimicrob Agents Chemother. 1994 Oct;38(10):2426-9.

  [3]. Nichterlein T, et al. Bay Y 3118, a new quinolone derivative, rapidly eradicates Listeria monocytogenes from infected mice and L929 cells. Antimicrob Agents Chemother. 1994 Jul;38(7):1501-6.