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182073-77-4生产厂家

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182073-77-4

182073-77-4结构式
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  • 常用中文名:ZD8321
  • 常用英文名:ZD8321
  • CAS号:182073-77-4
  • 分子式:C18H28F3N3O5
  • 分子量:423.427
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 弹性蛋白酶
  • 发布时间:2018-04-11 02:08:30
  • 更新时间:2024-01-11 13:07:41
  • ZD8321 是人 Neutrophil elastase (NE) 的有效抑制剂,其 Ki 值为 13±1.7 nM。

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中文名 ZD8321
英文名 ZD8321
英文别名 T7FIA2S66D
L-Prolinamide, N-(methoxycarbonyl)-L-valyl-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(1-methylethyl)-2-oxopropyl]-
N-(methoxycarbonyl)-L-valyl-N-[(3S)-1,1,1-trifluoro-4-methyl-2-oxopentan-3-yl]-L-prolinamide
N-(Methoxycarbonyl)-L-valyl-N-[(3S)-1,1,1-trifluoro-4-methyl-2-oxo-3-pentanyl]-L-prolinamide
描述 ZD8321 是人 Neutrophil elastase (NE) 的有效抑制剂,其 Ki 值为 13±1.7 nM。
相关类别
靶点

Ki: 13±1.7 nM (Neutrophil elastase)[1]

体外研究 TNFα激活的HUVEC受ZD8321剂量依赖性抑制.ZD8321也抑制具有高弹性蛋白酶活性的癌细胞与TNFα激活的HUVEC之间的粘附。在ZD8321存在下,通过NE刺激表达细胞表面E-选择蛋白。在嗜中性粒细胞和HUVEC之间的粘附反应后,培养基中可溶性E-选择蛋白的浓度增加。这种增加也受剂量依赖性地受ZD8321抑制[2]。
细胞实验 在实验前,将HUVEC在含有5%FBS的RPMI 1640中在胶原包被的24孔板中培养6小时。将一些汇合的HUVEC进一步与TNFα(1ng / mL)和ZD8321(0-50mM)或与人NE(0-100ng / mL)在37℃温育4小时。对于粘附测定,将重悬于含有5%FBS的RPMI 1640中的癌细胞加入到每个HUVEC分层的孔中。将板在室温下以700rpm摇动10分钟,用PBS洗涤两次,并通过相差显微镜检查以确定结合到HUVEC单层上的细胞数。还以这种方式分析了嗜中性粒细胞与HUVEC的粘附反应[2]。
参考文献

[1]. Veale CA, et al. Orally active trifluoromethyl ketone inhibitors of human leukocyte elastase. J Med Chem. 1997 Sep 26;40(20):3173-81.

[2]. Nozawa F, et al. Elastase activity enhances the adhesion of neutrophil and cancer cells to vascular endothelial cells. J Surg Res. 2000 Dec;94(2):153-8.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 573.9±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H28F3N3O5
分子量 423.427
闪点 300.9±30.1 °C
精确质量 423.198120
LogP 3.26
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.471
储存条件 2-8℃