中文名 | ZD8321 |
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英文名 | ZD8321 |
英文别名 |
T7FIA2S66D
L-Prolinamide, N-(methoxycarbonyl)-L-valyl-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(1-methylethyl)-2-oxopropyl]- N-(methoxycarbonyl)-L-valyl-N-[(3S)-1,1,1-trifluoro-4-methyl-2-oxopentan-3-yl]-L-prolinamide N-(Methoxycarbonyl)-L-valyl-N-[(3S)-1,1,1-trifluoro-4-methyl-2-oxo-3-pentanyl]-L-prolinamide |
描述 | ZD8321 是人 Neutrophil elastase (NE) 的有效抑制剂,其 Ki 值为 13±1.7 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Ki: 13±1.7 nM (Neutrophil elastase)[1] |
体外研究 | TNFα激活的HUVEC受ZD8321剂量依赖性抑制.ZD8321也抑制具有高弹性蛋白酶活性的癌细胞与TNFα激活的HUVEC之间的粘附。在ZD8321存在下,通过NE刺激表达细胞表面E-选择蛋白。在嗜中性粒细胞和HUVEC之间的粘附反应后,培养基中可溶性E-选择蛋白的浓度增加。这种增加也受剂量依赖性地受ZD8321抑制[2]。 |
细胞实验 | 在实验前,将HUVEC在含有5%FBS的RPMI 1640中在胶原包被的24孔板中培养6小时。将一些汇合的HUVEC进一步与TNFα(1ng / mL)和ZD8321(0-50mM)或与人NE(0-100ng / mL)在37℃温育4小时。对于粘附测定,将重悬于含有5%FBS的RPMI 1640中的癌细胞加入到每个HUVEC分层的孔中。将板在室温下以700rpm摇动10分钟,用PBS洗涤两次,并通过相差显微镜检查以确定结合到HUVEC单层上的细胞数。还以这种方式分析了嗜中性粒细胞与HUVEC的粘附反应[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 573.9±50.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C18H28F3N3O5 |
分子量 | 423.427 |
闪点 | 300.9±30.1 °C |
精确质量 | 423.198120 |
LogP | 3.26 |
蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.471 |
储存条件 | 2-8℃ |