882405-89-2

• 常用中文名：BBT594
• 常用英文名：BBT594
• CAS号：882405-89-2
• 分子式：C₂₈H₃₀F₃N₇O₃
• 分子量：569.578
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-03-08 01:45:39
• 更新时间：2024-01-02 13:08:16
• BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂，常用于癌症研究。

名称

• 中文名: BBT594
• 英文名: BBT594
• 英文别名: 1H-Indole-1-carboximidic acid, 2,3-dihydro-5-[[6-[[(1E)-1-hydroxyethylidene]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-; NVP-BBT594; 5-({6-[(E)-(1-Hydroxyethylidene)amino]-4-pyrimidinyl}oxy)-N-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl}-1-indolinecarboximidic acid

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 723.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₀F₃N₇O₃
• 分子量: 569.578
• 闪点: 391.6±35.7 °C
• 精确质量: 569.236206
• LogP: 3.28
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.640
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: NVP-BBT594阻断GDNF介导的2D培养和3D集落形成中MCF7-LTED细胞活力的增强。添加10 pM E2,以模拟在AI治疗中复发并停止AI治疗的绝经后患者的E2水平,增加了MCF7和MCF7-LTED细胞的3D集落形成,并且这种效果被NVP-有效地恢复。 BBT594。在低水平E2,GFRα1/ GDNF刺激存在下培养的亲代T47D细胞导致3D集落形成增加,其被NVP-BBT594显着恢复。 NVP-BBT594靶向GDNF-RET信号传导并使MCF7-2A细胞对来曲唑治疗敏感。 NVP-BBT594损害GDNF介导的RET下游信号传导,并显着增强来曲唑的抗增殖作用[1]。如通过RET,ERK1/2,AKT和ER磷酸化所评估的,NVP-BBT594显示出对GDNF诱导的RET信号传导的最高抑制。 NVP-AST487和NVP-BBT594在野生型MCF7细胞中具有相当的RET抑制活性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Morandi A, et al. GDNF-RET signaling in ER-positive breast cancers is a key determinant of response and resistance to aromatase inhibitors. Cancer Res. 2013 Jun 15;73(12):3783-95.

  [2]. Andreucci E, et al. Targeting the receptor tyrosine kinase RET in combination with aromatase inhibitors in ER positive breast cancer xenografts. Oncotarget. 2016 Sep 2. doi: 10.18632/oncotarget.11826. [Epub ahead of print]