中文名 | 豪猪-IN-1 |
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英文名 | Porcupine-IN-1 |
英文别名 | MFCD31630804 |
描述 | Porcupine-IN-1是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为0.5±0.2 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.5±0.2 nM (Porcupine inhibitor)[1] |
体外研究 | Porcupine是一种催化棕榈油酸酯加入Wnt蛋白中丝氨酸残基的酶,这是Wnt蛋白分泌所必需的过程。在基于细胞的STF报道基因测定中,Porcupine-IN-1与临床化合物LGK974一样有效。 Porcupine-IN-1有效抑制Wnt3A的分泌,因此被证实是一种豪猪抑制剂[1]。 |
体内研究 | Porcupine-IN-1在人肝微粒体(57 mL/min/kg)和大鼠肝微粒体(24 mL/min/kg)处理下表现出中等清除率。当用小鼠微粒体(109 mL/min/kg)处理时,它表现出高清除率[1]。 |
细胞实验 | 用pLinbin-Wnt3A质粒或载体对照转染HEK293T细胞。然后用或不用化合物(Porcupine-IN-1)处理HEK293T细胞。 48小时后使用Western Blot分析细胞裂解和培养基[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C25H19FN4O |
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分子量 | 410.44 |
储存条件 | 2-8°C,干燥密封 |