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中文名 豪猪-IN-1
英文名 Porcupine-IN-1
英文别名 MFCD31630804
描述 Porcupine-IN-1是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为0.5±0.2 nM。
相关类别
靶点

IC50: 0.5±0.2 nM (Porcupine inhibitor)[1]

体外研究 Porcupine是一种催化棕榈油酸酯加入Wnt蛋白中丝氨酸残基的酶,这是Wnt蛋白分泌所必需的过程。在基于细胞的STF报道基因测定中,Porcupine-IN-1与临床化合物LGK974一样有效。 Porcupine-IN-1有效抑制Wnt3A的分泌,因此被证实是一种豪猪抑制剂[1]。
体内研究 Porcupine-IN-1在人肝微粒体(57 mL/min/kg)和大鼠肝微粒体(24 mL/min/kg)处理下表现出中等清除率。当用小鼠微粒体(109 mL/min/kg)处理时,它表现出高清除率[1]。
细胞实验 用pLinbin-Wnt3A质粒或载体对照转染HEK293T细胞。然后用或不用化合物(Porcupine-IN-1)处理HEK293T细胞。 48小时后使用Western Blot分析细胞裂解和培养基[1]。
参考文献

[1]. Xu Z, et al. Design, synthesis, and evaluation of novel porcupine inhibitors featuring a fused 3-ring system based on the 'reversed' amide scaffold.

分子式 C25H19FN4O
分子量 410.44
储存条件 2-8°C,干燥密封