2036044-77-4

• 常用中文名：N-((3-氟-2'-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)甲基)-9H-咔唑-2-甲酰胺
• 常用英文名：Porcupine-IN-1
• CAS号：2036044-77-4
• 分子式：C₂₅H₁₉FN₄O
• 分子量：410.44
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 豪猪
• 发布时间：2018-01-11 08:44:37
• 更新时间：2024-01-05 18:08:28
• Porcupine-IN-1是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为0.5±0.2 nM。

名称

• 中文名: 豪猪-IN-1
• 英文名: Porcupine-IN-1
• 英文别名: MFCD31630804

物化性质

• 分子式: C₂₅H₁₉FN₄O
• 分子量: 410.44
• 储存条件: 2-8°C，干燥密封

生物活性

• 描述: Porcupine-IN-1是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为0.5±0.2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 豪猪
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.5±0.2 nM (Porcupine inhibitor)[1]

• 体外研究: Porcupine是一种催化棕榈油酸酯加入Wnt蛋白中丝氨酸残基的酶,这是Wnt蛋白分泌所必需的过程。在基于细胞的STF报道基因测定中,Porcupine-IN-1与临床化合物LGK974一样有效。 Porcupine-IN-1有效抑制Wnt3A的分泌,因此被证实是一种豪猪抑制剂[1]。
• 体内研究: Porcupine-IN-1在人肝微粒体(57 mL/min/kg)和大鼠肝微粒体(24 mL/min/kg)处理下表现出中等清除率。当用小鼠微粒体(109 mL/min/kg)处理时,它表现出高清除率[1]。
• 细胞实验: 用pLinbin-Wnt3A质粒或载体对照转染HEK293T细胞。然后用或不用化合物（Porcupine-IN-1）处理HEK293T细胞。 48小时后使用Western Blot分析细胞裂解和培养基[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xu Z, et al. Design, synthesis, and evaluation of novel porcupine inhibitors featuring a fused 3-ring system based on the 'reversed' amide scaffold.