1821329-75-2

• 常用中文名：Derazantinib dihydrochloride
• 常用英文名：Derazantinib dihydrochloride
• CAS号：1821329-75-2
• 分子式：C₂₉H₃₁Cl₂FN₄O
• 分子量：541.487
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2018-06-13 04:30:03
• 更新时间：2024-01-12 12:42:12
• Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。

名称

• 英文名: ARQ-087 dihydrochloride
• 英文别名: Benzo[h]quinazolin-2-amine, 6-(2-fluorophenyl)-5,6-dihydro-N-[3-[2-[(2-methoxyethyl)amino]ethyl]phenyl]-, (6R)-, hydrochloride (1:2); (6R)-6-(2-Fluorophenyl)-N-(3-{2-[(2-methoxyethyl)amino]ethyl}phenyl)-5,6-dihydrobenzo[h]quinazolin-2-amine dihydrochloride; U6B7J0L31Q

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₁Cl₂FN₄O
• 分子量: 541.487
• 精确质量: 540.185913

生物活性

• 描述: Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  1.8 nM for FGFR2, 4.5 nM for FGFR1 and 3 nM[1]

• 参考文献:

  [1]. Hall TG, et al. Preclinical Activity of ARQ-087, a Novel Inhibitor Targeting FGFR Dysregulation. PLoS One. 2016 Sep 14;11(9):e0162594.

  [2]. Balek L, et al. ARQ-087 inhibits FGFR signaling and rescues aberrant cell proliferation and differentiation in experimental models of craniosynostoses and chondrodysplasias caused by activating mutations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3. Bone. 2017 Dec;105:57-66.