1357576-48-7

• 常用中文名：AZD4320
• 常用英文名：AZD4320
• CAS号：1357576-48-7
• 分子式：C₄₅H₄₈ClF₃N₄O₇S₃
• 分子量：945.53
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Bcl-2家族
• 发布时间：2018-06-20 03:47:00
• 更新时间：2024-01-06 22:31:54
• AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC₅₀ 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。

名称

• 中文名: AZD4320
• 英文名: AZD4320

物化性质

• 分子式: C₄₅H₄₈ClF₃N₄O₇S₃
• 分子量: 945.53
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  BCL2:17 nM (IC50, KPUM-UH1 cells)

  BCLxL:17 nM (IC50, KPUM-UH1 cells)

• 体外研究: AZD4320以剂量依赖性方式有效增强AZD5153(目录号：HY-100653A)在双表达淋巴瘤(DEL)和双重淋巴瘤(DHL)衍生细胞系中的抗肿瘤作用。 AZD4320对DEL-和DHL衍生的细胞系显示出大部分协同作用和至少附加的生长抑制作用,并且在所有三种细胞系中显着增加经历细胞凋亡的细胞[1]。
• 细胞实验: 使用两种DEL衍生细胞系，KPUM-MS3和KPUM-UH1，以及DHL衍生细胞系STR-428。为了检查AZD4320的组合生长抑制作用，用5种浓度（0.25,0.5,1.0,2.0,4.0×IC50）处理细胞72小时，并进行改良的MTT测定[1]。
• 参考文献:

  [1]. Takimoto-Shimomura T, et al. Dual targeting of bromodomain-containing 4 by AZD5153 and BCL2 by AZD4320 against B-cell lymphomas concomitantly overexpressing c-MYC and BCL2. Invest New Drugs. 2018 Jun 21.