1079274-94-4

• 常用中文名：Utatrectinib
• 常用英文名：Utatrectinib
• CAS号：1079274-94-4
• 分子式：C₁₈H₁₉FN₈O
• 分子量：382.395
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 Trk Receptor
• 发布时间：2018-08-06 20:01:04
• 更新时间：2024-03-07 09:09:57
• Utatrectinib(AZD-7451)是一种强效、选择性和口服活性的Trk抑制剂。Utatrectinib阻断TrkC激活和相关的致瘤行为[1]。

名称

• 英文名: AZD-7451
• 英文别名: 3H-Imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine, N-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-3-[5-(1-methylethoxy)-1H-pyrazol-3-yl]-; AZD-7451; N-[(1S)-1-(5-Fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-3-(5-isopropoxy-1H-pyrazol-3-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine; VNM956Y27V

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 645.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₉FN₈O
• 分子量: 382.395
• 闪点: 344.4±34.3 °C
• 精确质量: 382.166595
• LogP: 1.04
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.712

生物活性

• 描述: Utatrectinib(AZD-7451)是一种强效、选择性和口服活性的Trk抑制剂。Utatrectinib阻断TrkC激活和相关的致瘤行为[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
• 体外研究: Utatrectinib(100 nM,22小时)抑制表达TrkC的U2SO细胞的迁移[2]。Utatrectinib(1-10 nM,24小时)抑制KM12、H460和H810细胞的细胞生长[3]。Utatrectinib(5 nM,24小时)抑制KM12、H460细胞中TRKA/B的磷酸化和下游信号[3]。细胞迁移测定[2]细胞系：表达TrkC的U2SO细胞浓度：100 nM培养时间：22小时结果：抑制细胞迁移(约2.3倍,P<0.01)。Western印迹分析[3]细胞系：KM12,H460细胞浓度：0,1,5 nM培养时间：24小时结果：KM12细胞中的pTRKA Tyr490和pAk受到抑制。抑制H460细胞中的pTRKB Tyr706/707和pERK。
• 体内研究: Utatrectinib(50 mg/kg,口服,每日)在ACCX6异种移植nu/nu小鼠模型中抑制腺样囊性癌(ACC)肿瘤生长[2]。动物模型：人类ACC的异种nu/nu小鼠模型：ACCX6和ACCX9[2]剂量：50 mg/kg给药：口服,每日。结果：肿瘤生长抑制(TGI)：64%(在ACCX6模型中)