中文名 | L-Eflornithine monohydrochloride |
---|---|
英文名 | L-Eflornithine monohydrochloride |
描述 | L-Eflornithine monohydrochloride (L-DFMO monohydrochloride) 是 Eflornithine 的对映异构体。L-Eflornithine 是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase, ODC) 抑制剂,KD 为 1.3±0.3 μM,Kinact 为 0.15±0.03 min-1[1]. |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
KD:1.3±0.3 µM (Ornithine decarboxylase, ODC)[1] |
体外研究 | Eflornithine(D/L-DFMO)是ODC的抑制剂,ODC是真核多胺生物合成中的第一种酶。 Eflornithine(DFMO)的两种对映体都不可逆地使ODC失活。 Eflornithine对映体(L-Eflornithine和D-Eflornithine)均以时间和浓度依赖性方式抑制ODC活性。对于D-Eflornithine,L-Eflornithine和Eflornithine,形成酶-抑制剂复合物的抑制剂解离常数(KD)值分别为28.3±3.4,1.3±0.3和2.2±0.4μM。对于D-Eflornithine,L-Eflornithine和Eflornithine,不可逆步骤的抑制剂失活常数(Kinact)分别为0.25±0.03,0.15±0.03和0.15±0.03min-1。用L-Eflornithine或D-Eflornithine处理人结肠肿瘤来源的HCT116细胞可以浓度依赖性方式降低细胞多胺含量[1]。对映体在体外显示出不同的效力,L-对映体对靶酶鸟氨酸脱羧酶具有高达20倍的亲和力[2]。 L-Eflornithine在培养的T.brucei gambiense寄生虫中似乎也更有效[2]。 |
体内研究 | 更有效的L-Eflornithine在血浆和脑脊液(CSF)中的浓度远低于D-Eflornithine。 L-Eflornithine的血浆浓度平均为D-对映体浓度的52%。 L-Eflornithine和D-eflornithine的典型口服清除率分别为17.4和8.23升/小时[2]。 |
参考文献 |
分子式 | C6H13ClF2N2O2 |
---|---|
分子量 | 218.63 |
外观性状 | 固体 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |