2042347-69-1

• 常用中文名：AZD9898
• 常用英文名：AZD9898
• CAS号：2042347-69-1
• 分子式：C₂₀H₁₉ClF₃N₃O₄
• 分子量：457.83
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 谷胱甘肽S-转移酶
• 发布时间：2019-10-13 17:54:56
• 更新时间：2024-01-15 14:05:42
• AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。

名称

• 英文名: AZD9898

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉ClF₃N₃O₄
• 分子量: 457.83

生物活性

• 描述: AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 谷胱甘肽S-转移酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.28 nM (LTC4S)[1].

• 体内研究: 单次剂量为100 mg/kg的AZD9898耐受性良好,无安全性问题[1]。动物模型：大鼠6M/组[1]。剂量：10和100 mg/kg(毒理学研究)。给药：单次口服。结果：没有显示睾丸毒性的迹象,并且仅由于细胞色素P450诱导引起的肝脏适应性变化未被判断为不良,在预测的治疗剂量下,无不良反应水平和预测的人类暴露之间提供了200倍的裕度。
• 参考文献:

  [1]. Munck Af Rosenschöld M, et al. Discovery of the Oral Leukotriene C4 Synthase Inhibitor (1S,2S)-2-({5-[(5-Chloro-2,4-difluorophenyl)(2-fluoro-2-methylpropyl)amino]-3-methoxypyrazin-2-yl}carbonyl)cyclopropanecarboxylic Acid (AZD9898) as a New Treatment for Asthma. J Med Chem. 2019 Aug 30.