1292285-54-1

• 常用中文名：SPR inhibitor 3
• 常用英文名：SPRi 3
• CAS号：1292285-54-1
• 分子式：C₁₄H₁₈N₂O₃
• 分子量：262.30
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2019-12-07 21:02:54
• 更新时间：2024-01-08 18:51:12
• SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50=74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50=5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。

名称

• 英文名: SPR inhibitor 3

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₈N₂O₃
• 分子量: 262.30
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50=74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50=5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 74 nM (sepiapterin reductase)[1]

• 体外研究: SPR抑制剂3(SPRi3)还显着降低感觉神经元小鼠原代培养物中的SPR活性(IC50=0.45μM),而不影响GTP环羟化酶1酶(GCH1)的活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Latremoliere A, et al. Reduction of Neuropathic and Inflammatory Pain through Inhibition of the Tetrahydrobiopterin Pathway. Neuron. 2015 Jun 17;86(6):1393-406.

  [2]. Cronin SJF, et al. The metabolite BH4 controls T cell proliferation in autoimmunity and cancer. Nature. 2018 Nov;563(7732):564-568.

  [3]. Haruki H, et al. Tetrahydrobiopterin Biosynthesis as a Potential Target of the Kynurenine Pathway Metabolite Xanthurenic Acid. J Biol Chem. 2016 Jan 8;291(2):652-7.