2250019-92-0

• 常用中文名：Kira8 Hydrochloride
• 常用英文名：Kira8 Hydrochloride
• CAS号：2250019-92-0
• 分子式：C₃₁H₃₀Cl₂N₆O₃S
• 分子量：637.58
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
• 发布时间：2019-12-08 19:31:32
• 更新时间：2024-01-11 09:16:26
• Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。

名称

• 中文名: AMG 18盐酸盐
• 英文名: Kira8 Hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₀Cl₂N₆O₃S
• 分子量: 637.58
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
• 靶点:

  IRE1α[1] IC50: 5.9 nM (IRE1α RNase)[1]

• 体外研究: Kira8阻断IRE1α寡聚化,并有效抑制针对XBP1和Ins2 RNA的IRE1αRNase活性。Kira8比KIRA6更有效地减少INS-1细胞中IRE1α驱动的细胞凋亡,并且还逆转GNF-2促进的XBP1剪接[1]。
• 体内研究: 雄性Ins2+/Akita小鼠腹腔注射KIRA8(50 mg/kg；每日；35天),几周内高血糖显着降低[1]。用Kira8(50mg/kg；腹膜内；每天一次)治疗糖尿病前期NODs小鼠一周导致胰岛XBP1剪接和TXNIP mRNA显着减少,并保留Ins1/Ins2,BiP和MANF mRNA[1]。动物模型：雄性Ins2+/Akita小鼠[1]剂量：50mg/kg给药：腹膜内注射；每日；35天结果：几周内高血糖显着降低。
• 参考文献:

  [1]. Morita S, et al. Targeting ABL-IRE1α Signaling Spares ER-Stressed Pancreatic β Cells to Reverse Autoimmune Diabetes. Cell Metab. 2017 Apr 4;25(4):883-897.e8.