2109805-78-7

• 常用中文名：MU 380
• 常用英文名：MU 380
• CAS号：2109805-78-7
• 分子式：C₁₅H₁₅BrF₃N₇
• 分子量：430.226
• 发布时间：2020-01-11 07:35:33
• 更新时间：2024-01-06 10:02:03
• 一种新型有效的选择性CHK1抑制剂2 nM,选择性比CHK2高80倍；使多种肿瘤细胞系对羟基脲或吉西他滨敏感10倍；在细胞中显示出延长的抑制作用,与SCH900776不同,不会发生体内N-脱烷基化为选择性显着降低的代谢物；导致更高的积累肿瘤细胞中的DNA损伤和随后增强的细胞死亡,并且在A2780异种移植小鼠模型中更有效。

名称

• 英文名: 6-Bromo-5-[(3R)-3-piperidinyl]-3-[1-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
• 英文别名: Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine, 6-bromo-5-[(3R)-3-piperidinyl]-3-[1-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-; 6-Bromo-5-[(3R)-3-piperidinyl]-3-[1-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine

物化性质

• 密度: 1.9±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₅H₁₅BrF₃N₇
• 分子量: 430.226
• 精确质量: 429.052429
• LogP: 1.78
• 折射率: 1.750

生物活性

• 描述: 一种新型有效的选择性CHK1抑制剂2 nM,选择性比CHK2高80倍；使多种肿瘤细胞系对羟基脲或吉西他滨敏感10倍；在细胞中显示出延长的抑制作用,与SCH900776不同,不会发生体内N-脱烷基化为选择性显着降低的代谢物；导致更高的积累肿瘤细胞中的DNA损伤和随后增强的细胞死亡,并且在A2780异种移植小鼠模型中更有效。
• 参考文献: References 1. Samadder P, et al. Mol Cancer Ther. 2017 Sep;16(9):1831-1842. View Related Products by Target Checkpoint Kinase (Chk)