352544-59-3

• 常用中文名：PJ-68
• 常用英文名：PJ-68
• CAS号：352544-59-3
• 分子式：C₂₅H₂₆N₂
• 分子量：354.487
• 发布时间：2020-01-11 19:14:30
• 更新时间：2024-01-11 17:39:09
• PJ-68是精氨酸甲基转移酶PRMT5的有效选择性抑制剂,IC50为517 nM,对I型PRMT家族成员没有抑制活性((PRMT1,3,4,6和8)；显着降低BCR-ABL mRNA水平在CD34+CD38细胞和CD34+CD38+细胞中,降低CML CD34+细胞的存活和自我更新能力,增加p15INK4B和p27KIP1但不增加p16INK4A和p57KIP2表达；减少CML LSC的生长并延长CML小鼠的存活。

名称

• 英文名: N-[(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine
• 英文别名: N-[(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine; 9H-Carbazole-3-methanamine, 9-ethyl-N-(1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl)-; (9-Ethyl-9H-carbazol-3-ylmethyl)-(1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-amine

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 553.4±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₆N₂
• 分子量: 354.487
• 闪点: 288.5±27.9 °C
• 精确质量: 354.209595
• LogP: 6.68
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.649

生物活性

• 描述: PJ-68是精氨酸甲基转移酶PRMT5的有效选择性抑制剂,IC50为517 nM,对I型PRMT家族成员没有抑制活性((PRMT1,3,4,6和8)；显着降低BCR-ABL mRNA水平在CD34+CD38细胞和CD34+CD38+细胞中,降低CML CD34+细胞的存活和自我更新能力,增加p15INK4B和p27KIP1但不增加p16INK4A和p57KIP2表达；减少CML LSC的生长并延长CML小鼠的存活。
• 参考文献: References 1. Jin Y, et al. J Clin Invest. 2016 Oct 3;126(10):3961-3980. 2. Kaushik S, et al. Leukemia. 2018 Feb;32(2):499-509. View Related Products by Target Histone Methyltransferase (HMTase)