858747-13-4

• 常用中文名：DRAinh-A250
• 常用英文名：DRAinh-A250
• CAS号：858747-13-4
• 分子式：C₂₀H₁₇BrO₅
• 分子量：417.250
• 发布时间：2020-01-12 11:25:50
• 更新时间：2024-01-15 12:04:06
• DRAinh-A250是Cl-/阴离子交换剂SLC26A3(DRA)的特异性抑制剂,完全可逆地抑制SLC26A3介导的与HCO3-,I-和硫氰酸盐(SCN-)的Cl-交换,IC50为~0.2 uM；不抑制同源阴离子交换剂SLC26A4(pendrin)或SLC26A6(PAT-1),以及其他相关蛋白或肠离子通道；阻断闭合结肠环中的液体吸收但不阻断小鼠空肠环中的液体吸收,而NHE3(SLC9A3)抑制剂tenapanor仅阻断空肠中的吸收；减少口服治疗后洛哌丁胺治疗小鼠的便秘迹象。

名称

• 英文名: {7-[(3-Bromobenzyl)oxy]-4,8-dimethyl-2-oxo-2H-chromen-3-yl}acetic acid
• 英文别名: 2H-1-Benzopyran-3-acetic acid, 7-[(3-bromophenyl)methoxy]-4,8-dimethyl-2-oxo-; {7-[(3-Bromobenzyl)oxy]-4,8-dimethyl-2-oxo-2H-chromen-3-yl}acetic acid

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 601.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₇BrO₅
• 分子量: 417.250
• 闪点: 317.7±31.5 °C
• 精确质量: 416.025940
• LogP: 5.12
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.619

生物活性

• 描述: DRAinh-A250是Cl-/阴离子交换剂SLC26A3(DRA)的特异性抑制剂,完全可逆地抑制SLC26A3介导的与HCO3-,I-和硫氰酸盐(SCN-)的Cl-交换,IC50为~0.2 uM；不抑制同源阴离子交换剂SLC26A4(pendrin)或SLC26A6(PAT-1),以及其他相关蛋白或肠离子通道；阻断闭合结肠环中的液体吸收但不阻断小鼠空肠环中的液体吸收,而NHE3(SLC9A3)抑制剂tenapanor仅阻断空肠中的吸收；减少口服治疗后洛哌丁胺治疗小鼠的便秘迹象。
• 参考文献: References 1. Haggie PM, et al. JCI Insight. 2018 Jul 26;3(14). pii: 121370. View Related Products by Target Chloride Channel