948842-66-8

• 常用中文名：BMS-751324
• 常用英文名：BMS-751324
• CAS号：948842-66-8
• 分子式：C₃₂H₃₅N₆O₁₀P
• 分子量：694.628
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
• 发布时间：2020-01-20 13:40:56
• 更新时间：2024-01-12 08:11:10
• BMS-751324是BMS-582949的一种新型临床前药,是一种高选择性p38αMAPK抑制剂,IC50为13 nM；BMS-751324通过碱性磷酸酶和酯酶在体内逐步有效地生物转化为母体药物BMS-582949方式；与BMS-582949相比,在大鼠LPS诱导的TNFα药效学模型和大鼠佐剂关节炎模型中表现出相似的功效；BMS-751324确实有效解决与BMS-582949相关的pH依赖性吸收问题。

名称

• 英文名: Bms-751324
• 英文别名: Benzeneacetic acid, 4-(phosphonooxy)-, α-[[[[[[4-[[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]carbonyl]propylamino]carbonyl]oxy]methyl] ester; Bms-751324; ({[(4-{[5-(Cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenyl]amino}-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)carbonyl](propyl)carbamoyl}oxy)methyl [4-(phosphonooxy)phenyl]acetate

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₂H₃₅N₆O₁₀P
• 分子量: 694.628
• 精确质量: 694.215210
• LogP: 1.22
• 折射率: 1.676

生物活性

• 描述: BMS-751324是BMS-582949的一种新型临床前药,是一种高选择性p38αMAPK抑制剂,IC50为13 nM；BMS-751324通过碱性磷酸酶和酯酶在体内逐步有效地生物转化为母体药物BMS-582949方式；与BMS-582949相比,在大鼠LPS诱导的TNFα药效学模型和大鼠佐剂关节炎模型中表现出相似的功效；BMS-751324确实有效解决与BMS-582949相关的pH依赖性吸收问题。
• 参考文献: References 1. Liu C, et al. J Med Chem. 2015 Oct 8;58(19):7775-84. View Related Products by Target p38 MAPK