1354955-67-1

• 常用中文名：GNE-293
• 常用英文名：GNE-293
• CAS号：1354955-67-1
• 分子式：C₂₈H₃₆N₈O₄S
• 分子量：580.702
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI3K
• 发布时间：2020-01-19 22:57:56
• 更新时间：2024-01-14 12:28:49
• GNE-293是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,Ki为0.47 nM,选择性分别比PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ高256,420,219倍；在人全血(HWB)检测中表现出优异的效力(CD69 HWB IC50=4.38 nM)；具有良好的药代动力学特性和口服生物可利用性。

名称

• 英文名: 8-{[1-(1,1-Dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-3-azetidinyl]oxy}-2-(2-isopropyl-1H-benzimidazol-1-yl)-9-methyl-6-(4-morpholinyl)-9H-purine
• 英文别名: 9H-Purine, 9-methyl-2-[2-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-1-yl]-6-(4-morpholinyl)-8-[[1-(tetrahydro-1,1-dioxido-2H-thiopyran-4-yl)-3-azetidinyl]oxy]-; 8-{[1-(1,1-Dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-3-azetidinyl]oxy}-2-(2-isopropyl-1H-benzimidazol-1-yl)-9-methyl-6-(4-morpholinyl)-9H-purine

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 853.5±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₆N₈O₄S
• 分子量: 580.702
• 闪点: 470.0±37.1 °C
• 精确质量: 580.257996
• LogP: 1.20
• 蒸汽压: 0.0±3.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.755

生物活性

• 描述: GNE-293是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,Ki为0.47 nM,选择性分别比PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ高256,420,219倍；在人全血(HWB)检测中表现出优异的效力(CD69 HWB IC50=4.38 nM)；具有良好的药代动力学特性和口服生物可利用性。
• 参考文献: References 1. Safina BS, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Sep 1;23(17):4953-9. View Related Products by Target PI3K