376616-73-8

• 常用中文名：ZQ-16
• 常用英文名：ZQ 16
• CAS号：376616-73-8
• 分子式：C₁₀H₁₆N₂O₂S
• 分子量：228.311
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR84
• 发布时间：2020-01-11 19:58:57
• 更新时间：2024-01-30 14:39:00
• 一种新的GPR84强效和选择性激动剂,诱导钙反应,EC50为0.213 uM；在表达其他FFA的HEK293细胞中不会引起钙反应,包括GPR40,GPR41,GPR119和GPR120；HEK293中细胞内钙浓度增加/Gα16/GPR84细胞,EC50为1.01 uM；激活几种GPR84介导的细胞信号通路,包括钙动员,抑制cAMP积累,ERK1/2磷酸化,受体脱敏和内化,以及受体-β-抑制蛋白相互作用；减少毛喉素刺激的HEK293细胞中cAMP积累,EC50为0.134 uM。

名称

• 英文名: ZQ-16
• 英文别名: 2-(Hexylsulfanyl)-6-hydroxy-4(3H)-pyrimidinone; 2-(Hexylsulfanyl)-6-hydroxypyrimidin-4(3H)-one; ZQ-16; MFCD00475645; 4(3H)-Pyrimidinone, 2-(hexylthio)-6-hydroxy-; 2-(hexylthio)-6-hydroxy-4(3H)-pyrimidinone

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₀H₁₆N₂O₂S
• 分子量: 228.311
• 精确质量: 228.093246
• LogP: 2.68
• 折射率: 1.588

生物活性

• 描述: 一种新的GPR84强效和选择性激动剂,诱导钙反应,EC50为0.213 uM；在表达其他FFA的HEK293细胞中不会引起钙反应,包括GPR40,GPR41,GPR119和GPR120；HEK293中细胞内钙浓度增加/Gα16/GPR84细胞,EC50为1.01 uM；激活几种GPR84介导的细胞信号通路,包括钙动员,抑制cAMP积累,ERK1/2磷酸化,受体脱敏和内化,以及受体-β-抑制蛋白相互作用；减少毛喉素刺激的HEK293细胞中cAMP积累,EC50为0.134 uM。
• 参考文献: References 1. Zhang Q, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2016 May;357(2):337-44. 2. Liu Y, et al. ACS Med Chem Lett. 2016 Mar 30;7(6):579-83. View Related Products by Target Free Fatty Acid Receptor (FFAR)