866933-51-9

• 常用中文名：Velusetrag hydrochloride
• 常用英文名：Velusetrag hydrochloride
• CAS号：866933-51-9
• 分子式：C₂₅H₃₇ClN₄O₅S
• 分子量：541.103
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2020-01-12 00:45:51
• 更新时间：2024-01-08 22:43:05
• Velusetrag(TD-5108)是一种有效的选择性和口服5-HT4受体激动剂,pKi为7.7,选择性比其他5-HT受体高500倍；选择性比其他生物胺受体高25倍,对hERG通道没有影响；增加犬窦的收缩力,具有比替加色罗更高效力的十二指肠和空肠在豚鼠,大鼠和狗胃肠道中表现出强大的体内活性。其他适应症2期临床

名称

• 英文名: Velusetrag hydrochloride
• 英文别名: NF4JCT94PW; 3-Quinolinecarboxamide, 1,2-dihydro-N-[(3-endo)-8-[(2R)-2-hydroxy-3-[methyl(methylsulfonyl)amino]propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-1-(1-methylethyl)-2-oxo-, hydrochloride (1:1); Velusetrag hydrochloride; N-[(3-endo)-8-{(2R)-2-Hydroxy-3-[methyl(methylsulfonyl)amino]propyl}-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-quinolinecarboxamide hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₇ClN₄O₅S
• 分子量: 541.103
• 精确质量: 540.217346

生物活性

• 描述: Velusetrag(TD-5108)是一种有效的选择性和口服5-HT4受体激动剂,pKi为7.7,选择性比其他5-HT受体高500倍；选择性比其他生物胺受体高25倍,对hERG通道没有影响；增加犬窦的收缩力,具有比替加色罗更高效力的十二指肠和空肠在豚鼠,大鼠和狗胃肠道中表现出强大的体内活性。其他适应症2期临床
• 参考文献: References 1. Beattie DT, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jul;378(1):139-47. 2. Smith JA, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jul;378(1):125-37. 3. Manini ML, et al. Neurogastroenterol Motil. 2010 Jan;22(1):42-9, e7-8. 4. Long DD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Oct 1;22(19):6048-52. View Related Products by Target 5-HT Receptor Other Indication